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葡萄柚汁對藥物的影響
葡萄柚汁是肝藥酶抑制劑,抑制CYP3A4活性。
(1)鈣通道阻滯劑
葡萄柚汁對大部分此類藥物都有明顯的相互作用;
對尼卡地平、尼群地平影響不顯著,對氨氯地平無影響。
(2)他汀類:與葡萄柚汁同服,易引起中毒(肌痛、肌炎及橫紋肌溶解)。
(3)環孢素:可升高口服環孢素的AUC和Cmax,對靜脈給藥時的影響不明顯。
(4)鎮靜催眠藥:可增加口服三唑侖、咪達唑侖、地西泮的AUC和Cmax,而對阿普唑侖無影響。
西泮、唑侖 + 吃葡萄柚——睡不醒了
帕米、地平 + 吃葡萄柚——血壓太低
他汀、環孢 + 吃葡萄柚——毒性反應
練習題
1.(單選題)葡萄柚汁中含有一些抑制CYP3A4肝藥酶的物質,也同時影響CYP3A4的代謝。因此,很多通過代謝的藥物與葡萄柚汁同服會引起生物利用度增加。下列二氫吡啶類降壓藥中,不會受到葡萄柚汁影響的藥物是
A.硝苯地平
B.氨氯地平
C.尼莫地平
D.尼索地平
E.非洛地平
【答案】B
【解析】葡萄柚汁對大部分鈣通道阻滯劑都有明顯的相互作用;對尼卡地平、尼群地平影響不顯著,對氨氯地平無影響。
2.(單選題)應用他汀類藥物時不宜服用
A.高脂肪飲食
B.高鹽飲食
C.咖啡
D.吸煙
E.葡萄柚汁
【答案】E
【解析】由于辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀為無活性的前藥,需要經過CYP3A4代謝而產生活性,因此,與葡萄柚汁同服會引起這些藥物的AUC和Cmax大幅升高,易引起肌痛、肌炎及平滑肌溶解等嚴重不良反應。
3.(單選題)葡萄柚汁+非洛地平
A.產生有利的藥物相互作用
B.抑制乙醛脫氫酶
C.造成聽神經和腎功能不可逆損害
D.抑制代謝反應,生物利用度增加
E.抑制腎肽酶
【答案】D
【解析】葡萄柚汁會抑制二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的代謝,對非洛地平普通片、緩釋片、薄膜衣片均有影響,會引起生物利用度增加。
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