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麻黃的主要藥理作用
【藥理作用】
1.與功效主治相關的藥理作用
(1)發汗麻黃揮發油、麻黃堿、L-甲基麻黃堿等均有發汗作用。其發汗作用特點為:口服或注射給藥均有效;作用強;起效較快,作用維持時間長。麻黃發汗作用機制可能與以下環節有關:阻礙汗腺導管對鈉離子的重吸收,致使水分潴留于汗腺管腔,引起汗液分泌增加;興奮汗腺a受體,使汗腺分泌增加;通過興奮中樞神經系統有關部位而產生效應。
因素影響:溫服;溫熱環境;藥物配伍;麻醉狀態;局部神經損傷;入藥部位。
(2)平喘麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃揮發油是其平喘的有效成分,2,3,5,6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近確定的平喘成分。平喘作用機制主要通過以下環節:①可直接興奮支氣管平滑肌的β受體,激活腺苷酸環化酶,升高細胞內cAMP,使平滑肌松弛;②尚可直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的a受體,使血管收縮,降低血管壁通透性,減輕支氣管黏膜水腫;③促進腎上腺素能神經末梢和腎上腺髓質嗜鉻細胞釋放遞質而間接發揮擬腎上腺素作用;④阻止過敏介質釋放。麻黃水提取物和乙醇提取物能抑制過敏介質(5-羥色胺、組胺、白三烯)的釋放。
(3)利尿以D-偽麻黃堿作用最顯著。利尿作用機制可能是通過擴張腎血管增加腎血流量,使腎小球濾過率增加,或影響腎小管重吸收功能,阻礙腎小管對鈉離子的重吸收。
(4)解熱、抗炎抗炎作用環節在于:抑制炎癥早期的血管通透性增加;抑制炎癥后期肉芽組織的形成;對抗致炎物質的作用。麻黃的抗炎作用可能與抑制花生四烯酸的釋放與代謝有關。
另外,麻黃堿能抑制過敏介質釋放,麻黃水提取物及醇提取物可以降低血清溶血素水平,并具有抗補體作用,故而具有抗變態反應作用。
(5)抗病原微生物
(6)鎮咳祛痰萜品烯醇是鎮咳有效成分之一。麻黃揮發油具有一定的祛痰作用。
2.其他藥理作用
(2)興奮中樞神經系統麻黃堿脂溶性高,易于通過血腦屏障,在治療劑量即能興奮大腦皮層和皮層下中樞,引起精神興奮、失眠等癥狀,亦能興奮中腦、延腦呼吸中樞和血管運珍中樞。
(2)強心、升高血壓麻黃堿能直接和間接興奮腎上腺素能神經受體,對心臟具有正性肌力、正性頻率作用;能收縮血管,使血壓升高。其升壓作用特點為作用緩慢、溫和、持久,反復應用易產生快速耐受性。
(3)抑制腸平滑肌收縮
綜上所述,麻黃發汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、抗過敏等作用,是其發汗散寒功效的藥理學依據;緩解支氣管平滑肌痙攣,減輕黏膜水腫、抗炎、抗過敏、鎮咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的藥理學基礎;消除水腫的功效與利尿作用相關。主要有效成分是生物堿。
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