B型題：
第101題 藥物分子中引入氨基
A.易與受體蛋白質的羧基結合，又可形成氫鍵，表現出多種生物活性
B.能與生物大分子形成氫鍵，增強與受體間的結合力
C.增加分配系數，降低解離度
D.影響電荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加與受體結合力
第102題 藥物分子中引入羥基
A.易與受體蛋白質的羧基結合，又可形成氫鍵，表現出多種生物活性
B.能與生物大分子形成氫鍵，增強與受體間的結合力
C.增加分配系數，降低解離度
D.影響電荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加與受體結合力
第103題 藥物分子中引入酰胺基
A.易與受體蛋白質的羧基結合，又可形成氫鍵，表現出多種生物活性
B.能與生物大分子形成氫鍵，增強與受體間的結合力
C.增加分配系數，降低解離度
D.影響電荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加與受體結合力
第104題 藥物分子中引入鹵素
A.易與受體蛋白質的羧基結合，又可形成氫鍵，表現出多種生物活性
B.能與生物大分子形成氫鍵，增強與受體間的結合力
C.增加分配系數，降低解離度
D.影響電荷分布和脂溶性
E.增加水溶性，增加與受體結合力
第105題 局麻藥普魯卡因在體內很快失活的原因是
A.在體內代謝成亞砜
B.代謝后產生環氧化物，與DNA作用生成共價鍵化合物
C.在體內代謝時，絕大部分迅速水解成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在體內有10%的藥物經O-脫甲基后生成嗎啡
E.進入血腦屏障后產生的脫乙基化代謝產物
第106題 長期和大量服用鎮咳藥可待因會產生成癮性是
A.在體內代謝成亞砜
B.代謝后產生環氧化物，與DNA作用生成共價鍵化合物
C.在體內代謝時，絕大部分迅速水解成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在體內有10%的藥物經O-脫甲基后生成嗎啡
E.進入血腦屏障后產生的脫乙基化代謝產物
第107題 黃曲霉B1的致癌機理是
A.在體內代謝成亞砜
B.代謝后產生環氧化物，與DNA作用生成共價鍵化合物
C.在體內代謝時，絕大部分迅速水解成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在體內有10%的藥物經O-脫甲基后生成嗎啡
E.進入血腦屏障后產生的脫乙基化代謝產物
第108題 利多卡因中樞副作用的原因是
A.在體內代謝成亞砜
B.代謝后產生環氧化物，與DNA作用生成共價鍵化合物
C.在體內代謝時，絕大部分迅速水解成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
D.在體內有10%的藥物經O-脫甲基后生成嗎啡
E.進入血腦屏障后產生的脫乙基化代謝產物
第109題 在體內可迅速被酯酶分解為活性代謝物—酸的是
A.螺內酯 B.地爾硫（卓）
C.胺碘酮 D.洛伐他汀 E.氯貝丁酯
第110題 體內主要代謝途徑為N-脫乙基的藥是
A.螺內酯 B.地爾硫（卓）
C.胺碘酮 D.洛伐他汀 E.氯貝丁酯
第111題 體內代謝主要途徑為脫乙�；�，N-脫甲基和O-脫甲基的是
A.螺內酯 B.地爾硫（卓）
C.胺碘酮 D.洛伐他汀 E.氯貝丁酯
第112題 利巴韋林臨床用于治療
A.艾滋病 B.全身性帶狀皰疹
C.艾滋病前期癥狀 D.肺結核 E.肝炎
第113題 阿昔洛韋臨床用于治療
A.艾滋病 B.全身性帶狀皰疹
C.艾滋病前期癥狀 D.肺結核 E.肝炎
第114題 3位是乙酰氧甲基，7位側鏈上含有2-氨基4-噻唑基的頭孢菌素是
A.頭孢派酮 B.頭孢噻吩鈉
C.頭孢克洛 D.頭孢噻肟鈉 E.頭孢羥氨芐
第115題 3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基的頭孢菌素是
A.頭孢派酮 B.頭孢噻吩鈉
C.頭孢克洛 D.頭孢噻肟鈉 E.頭孢羥氨芐
第116題 3位為乙酰氧甲基，7位上有2-噻吩乙酰氨基的頭孢菌素是
A.頭孢派酮 B.頭孢噻吩鈉
C.頭孢克洛 D.頭孢噻肟鈉 E.頭孢羥氨芐
第117題 直接作用于DNA，用于治療腦瘤的藥物是
A.甲氨喋呤 B.巰嘌呤
C.卡莫氟 D.阿糖胞苷 E.卡莫司汀
第118題 具有二氫葉酸還原酶抑制作用的藥物是
A.甲氨喋呤 B.巰嘌呤
C.卡莫氟 D.阿糖胞苷 E.卡莫司汀
第119題 具有抑制DNA多聚酶及少量摻入DNA作用的藥物為
A.甲氨喋呤 B.巰嘌呤
C.卡莫氟 D.阿糖胞苷 E.卡莫司汀
第120題 醋酸氫化可的松的體內主要代謝途徑為
A.N-甲基化反應
B.17-位羥基氧化為酮基
C.3-酮還原為羥基后經硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄
D.芳環羥基化 E.氧化脫鹵
第121題 米非司酮的體內主要代謝途徑為
A.N-甲基化反應
B.17-位羥基氧化為酮基
C.3-酮還原為羥基后經硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄
D.芳環羥基化 E.氧化脫鹵
第122題 雌二醇的體內主要代謝途徑為
A.N-甲基化反應
B.17-位羥基氧化為酮基
C.3-酮還原為羥基后經硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄
D.芳環羥基化 E.氧化脫鹵
第123題 水溶液呈右旋光性，且顯酸性的是
A.維生素B6 B.維生素C
C.維生素A1 D.維生素B2 E.維生素D3
第124題 具有多烯結構，側鏈上有四個雙鍵，對紫外光不穩定的是
A.維生素B6 B.維生素C
C.維生素A1 D.維生素B2 E.維生素D3
第125題 與FeCl3作用呈紅色，在制備注射液時，不能用含鐵鹽的砂芯過濾的是
A.維生素B6 B.維生素C
C.維生素A1 D.維生素B2 E.維生素D3
第126題 針對藥物的羧基的化學修飾通常為
A.成環修飾 B.成酰胺
C.開環修飾 D.成酯修飾 E.成酯、鹽或酰胺
第127題 針對藥物的氨基的化學修飾通常為
A.成環修飾 B.成酰胺 C.開環修飾
D.成酯修飾 E.成酯、鹽或酰胺
第128題 針對藥物的羥基的化學修飾通常為
A.成環修飾 B.成酰胺 C.開環修飾
D.成酯修飾 E.成酯、鹽或酰胺
第129題 生物活性參數是 A.半衰期 B.分子折射率
C.脂水分配系數 D.解離常數 E.半數致死量
第130題 電性參數是
A.半衰期 B.分子折射率
C.脂水分配系數 D.解離常數 E.半數致死量
第131題 疏水性參數是
A.半衰期 B.分子折射率
C.脂水分配系數 D.解離常數 E.半數致死量
第132題 立體參數是
A.半衰期 B.分子折射率
C.脂水分配系數 D.解離常數 E.半數致死量
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