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　　1、藥物的解離度與生物活性的關系最正確的描述是

　　A.增加解離度，離子濃度增加，活性增強

　　B.增加解離度，離子濃度降低，活性增強

　　C.增加解離度，不利吸收，活性下降

　　D.增加解離度，有利吸收，活性增強

　　E.合適的解離度，有最大活性

　　標準答案：e

　　2、藥物的P值越大說明藥物的

　　A活性大

　　B水溶性高

　　C脂溶性高

　　D穩定性高

　　E毒副作用大

　　標準答案：c

　　3、下列敘述中哪條是不正確的( )。

　　A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大

　　B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收

　　C.羥基與受體以氫鍵相結合，當其酰化成酯后活性多降低

　　D.化合物與受體間相互結合時的構象稱為藥效構象

　　E.旋光異構體的生物活性有時存在很大的差別

　　標準答案：a

　　4、以下哪個藥物的對映異構體之間的生物活性沒有差別( )。

　　A.丙氧酚

　　B.馬來酸氯苯那敏

　　C L-甲基多巴

　　D.依托唑啉

　　E.異丙嗪

　　標準答案：e

　　5、下列敘述中有哪些是不正確的( )。

　　A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導致生物活性減弱

　　B.在苯環上引入羥基有利于和受體的結合，使藥物的活性和毒性均增強

　　C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降

　　D.季銨類藥物不易通過血腦屏障，沒有中樞作用

　　E.酰胺類藥物和受體的結合能力下降，活性降低

　　標準答案：e

　　6、下列哪個說法不正確( )。

　　A.基本結構相同的藥物，其藥理作用不一定相同

　　B.合適的脂水分配系數會使藥物具有最佳的活性

　　C.增加藥物的解離度會使藥物的活性下降

　　D.藥物的脂水分配系數是影響其作用時間長短的因素之一

　　E.作用于中樞神經系統的藥物應具有較大的脂溶性

　　標準答案：c

　　7、影響藥效的立體因素不包括( )。

　　A.幾何異構

　　B.對映異構

　　C.官能團間的空間距離

　　D.互變異構

　　E.構象異構

　　標準答案：d

　　8、下列敘述中哪一條是不正確的( )。

　　A.對映異構體間可能會產生相同的藥理活性和強度

　　B.對映異構體間可能會產生相同的藥理活性，但強度不同

　　C.對映異構體間可能一個有活性，另一個沒有活性

　　D.對映異構體間不會產生相反的活性

　　E.對映異構體間可能會產生不同類型的藥理活性

　　標準答案：d

　　9、藥物與受體相互作用時的構象稱為( )。

　　A.優勢構象

　　B.最低能量構象

　　C.藥效構象

　　D.最高能量構象

　　E.反式構象

　　標準答案：c

　　10、奧沙西泮是地西泮在體內的活性代謝產物，主要是在地西泮的結構上發生了哪種代謝變化( C )。

　　A.1位去甲基

　　B.3位羥基化

　　C.1位去甲基，3位羥基化

　　D.1位去甲基，2位羥基化

　　E.3位和2位同時羥基化

　　標準答案：c

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