>>> 2019年執業藥師考試《藥學知識一》練習題匯總

　　41、以光學異構體形式上市的質子泵抑制劑是

　　A、雷尼替丁

　　B、法莫替丁

　　C、奧美拉唑

　　D、埃索美拉唑

　　E、蘭索拉唑

　　42、西咪替丁結構中含有

　　A、呋喃環

　　B、咪唑環

　　C、噻吩環

　　D、噻唑環

　　E、吡啶環

　　43、奧美拉唑的化學結構中含有

　　A、吲哚環

　　B、胍基

　　C、嘧啶環

　　D、苯并咪唑環

　　E、哌嗪環

　　44、不符合西咪替丁的化學結構特征的是

　　A、含有咪唑環

　　B、含有呋喃環

　　C、含有氰基

　　D、含有胍基

　　E、含有硫醚

　　45、哪個藥物用于胃腸道痙攣、膽絞痛

　　A、苯磺酸阿曲庫銨

　　B、泮庫溴銨

　　C、氯化琥珀膽堿

　　D、氯筒箭毒堿

　　E、丁溴東莨菪堿

　　46、下列哪項與東莨菪堿相符

　　A、化學結構為茛菪醇與莨菪酸所成的酯

　　B、化學結構為6-羥基莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯

　　C、化學結構中6，7位有一環氧基

　　D、化學結構中6，7位間有雙鍵

　　E、化學結構中6位有羥基取代

　　47、解痙藥654-1是指

　　A、天然的山莨菪堿

　　B、人工合成的山莨菪堿

　　C、天然的東莨菪堿

　　D、人工合成的東莨菪堿

　　E、人工合成的丁溴東莨菪堿

　　48、作用機制主要與D2受體有關的藥物是

　　A、多潘立酮

　　B、莫沙必利

　　C、昂丹司瓊

　　D、格拉司瓊

　　E、托烷司瓊

　　49、多潘立酮屬于

　　A、促胃動力藥

　　B、抗過敏藥

　　C、抗潰瘍藥

　　D、胃黏膜保護藥

　　E、抗腫瘤藥

　　50、不屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是

　　A、鹽酸普羅帕酮

　　B、奎尼丁

　　C、鹽酸美西律

　　D、鹽酸利多卡因

　　E、鹽酸胺碘酮

　　51、下列抗心律失常藥物可影響甲狀腺代謝的是

　　A、鹽酸普羅帕酮

　　B、奎尼丁

　　C、鹽酸美西律

　　D、鹽酸利多卡因

　　E、鹽酸胺碘酮

　　52、下列哪個不符合鹽酸美西律

　　A、治療心律失常

　　B、其結構為以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵

　　C、和堿性藥物同用時，需要測定尿的pH值

　　D、其中毒血藥濃度與有效血藥濃度差別較大，故用藥安全

　　E、有局部麻醉作用

　　53、下列藥物中主要用于抗心律失常的是

　　A、硝酸甘油

　　B、甲基多巴

　　C、硝苯地平

　　D、洛伐他汀

　　E、美西律

　　54、屬于鉀通道阻滯劑的抗心律失常藥物是

　　A、利多卡因

　　B、奎尼丁

　　C、普羅帕酮

　　D、胺碘酮

　　E、普萘洛爾

　　55、分子結構中不含有四氮唑環的藥物有

　　A、氯沙坦

　　B、纈沙坦

　　C、厄貝沙坦

　　D、頭孢哌酮

　　E、普羅帕酮

　　56、地爾硫(艸卓)的母核結構為

　　A、1，4-苯并二氮(艸卓)

　　B、1，5-苯并硫氮雜(艸卓)

　　C、1，4-苯并硫氮雜(艸卓)

　　D、1，5-苯并二氮(艸卓)

　　E、二苯并硫氮雜(艸卓)

　　57、下列藥物含有磷酰基的是

　　A、福辛普利

　　B、依那普利

　　C、卡托普利

　　D、賴諾普利

　　E、雷米普利

　　58、厄貝沙坦屬于

　　A、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

　　B、血管緊張素轉化酶抑制劑

　　C、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

　　D、鈣通道阻滯劑

　　E、磷酸二酯酶抑制劑

　　59、他汀類藥物的特征不良反應是

　　A、干咳

　　B、溶血

　　C、皮疹

　　D、橫紋肌溶解

　　E、血管神經性水腫

　　60、屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是

　　A、氯貝丁酯

　　B、非諾貝特

　　C、辛伐他汀

　　D、吉非羅齊

　　E、氟伐他汀

　　61、與洛伐他汀敘述不符的是

　　A、結構中有多個手性碳原子，有旋光性

　　B、有內酯結構，易發生水解

　　C、屬于合成類藥物

　　D、為HMG-CoA還原酶抑制劑

　　E、結構中含有氫化萘環

　　62、與倍他米松互為對映異構體的藥物為

　　A、氫化可的松

　　B、潑尼松龍

　　C、氟輕松

　　D、地塞米松

　　E、曲安奈德

　　63、哪個藥物的A環不含3-酮-4-烯的結構

　　A、甲睪酮

　　B、尼爾雌醇

　　C、黃體酮

　　D、曲安奈德

　　E、地塞米松

　　64、下列藥物結構中具有氨基酸基本結構的是

　　A、格列本脲

　　B、那格列奈

　　C、米格列奈

　　D、吡格列酮

　　E、格列喹酮

　　65、屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是

　　A、那格列奈

　　B、格列喹酮

　　C、米格列醇

　　D、米格列奈

　　E、吡格列酮

　　66、屬于非磺酰脲類的胰島素分泌促進劑藥物有

　　A、格列齊特

　　B、格列吡嗪

　　C、瑞格列奈

　　D、格列美脲

　　E、氟尿嘧啶

　　67、維生素D3轉化需要的1α-羥化酶存在于

　　A、肝臟

　　B、腎臟

　　C、脾臟

　　D、肺

　　E、小腸

　　68、舒他西林中舒巴坦和氨芐西林的比例是

　　A、1:1

　　B、2:1

　　C、1:2

　　D、3:1

　　E、1:3

　　69、下列不屬于抗菌增效劑的是

　　A、克拉維酸

　　B、舒巴坦

　　C、他唑巴坦

　　D、亞胺培南

　　E、丙磺舒

　　70、結構中含有正電荷季銨基團的頭孢菌素類藥物是

　　A、頭孢羥氨芐

　　B、頭孢哌酮

　　C、頭孢曲松

　　D、頭孢匹羅

　　E、頭孢克肟

　　71、引起青霉素過敏的主要原因是

　　A、青霉素的側鏈部分結構所致

　　B、合成、生產過程中引入的雜質青霉噻唑等高聚物

　　C、青霉素與蛋白質反應物

　　D、青霉素的水解物

　　E、青霉素本身為致敏原

　　72、青霉素G化學結構中有3個手性碳原子，它們的絕對構型是

　　A、2R，5R，6R

　　B、2S，5S，6S

　　C、2S，5R，6R

　　D、2S，5S，6R

　　E、2S，5R，6S

　　73、哌拉西林屬于哪一類抗菌藥

　　A、大環內酯類

　　B、氨基糖苷類

　　C、β-內酰胺類

　　D、四環素類

　　E、其他類

　　74、下列哪項與青霉素G性質不符

　　A、易產生耐藥性

　　B、易發生過敏反應

　　C、可以口服給藥

　　D、對革蘭陽性菌效果好

　　E、為天然抗生素

　　75、以下哪個不符合頭孢曲松的特點

　　A、其結構的3位是氯原子取代

　　B、其結構的3位取代基含有硫

　　C、其7位是2-氨基噻唑肟

　　D、其2位是羧基

　　E、可以通過腦膜

　　76、去除四環素的C-6位甲基和C-6位羥基后，使其對酸的穩定性增加，得到高效、速效和長效的四環素類藥物是

　　A、土霉素

　　B、四環素

　　C、多西環素

　　D、美他環素

　　E、米諾環素

　　77、阿米卡星結構有含有手性碳的α-羥基丁酰胺結構，活性最強的異構體是

　　A、DL(±)型

　　B、L-(+)型

　　C、L-(-)型

　　D、D-(+)型

　　E、D-(-)型

　　78、在體內水解為紅霉素而起作用的大環內酯類抗生素是

　　A、克拉霉素

　　B、阿奇霉素

　　C、羅紅霉素

　　D、琥乙紅霉素

　　E、麥迪霉素

　　79、屬于大環內酯類抗生素的是

　　A、克拉維酸

　　B、克拉霉素

　　C、頭孢克洛

　　D、阿米卡星

　　E、克林霉素

　　80、含手性中心，左旋體活性大于右旋體的藥物是

　　A、磺胺甲噁唑

　　B、諾氟沙星

　　C、環丙沙星

　　D、左氧氟沙星

　　E、吡嗪酰胺

　　參考答案

　　41、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 奧美拉唑的S-(-)-異構體稱為埃索美拉唑，現已上市，因比R異構體在體內的代謝更慢，并且經體內循環更易重復生成，導致血藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優于奧美拉唑。

　　42、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查西咪替丁的結構類型及特點。西咪替丁的結構中含有咪唑環，故本題答案應選B。

　　43、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 考查奧美拉唑的結構特征，只有苯并咪唑環和吡啶環。故本題答案應選D。

　　44、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 西咪替丁中含有的是咪唑環不是呋喃環。

　　45、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 丁溴東莨菪堿【適應癥】①用于胃、十二指腸、結腸內窺鏡檢查的術前準備，內鏡逆行胰膽管造影，和胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描的術前準備，可減少或抑制胃腸道蠕動;②用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。

　　46、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 東莨菪堿與莨菪堿在結構上的區別是，東莨菪堿在托品烷的6、7位有一環氧基。

　　47、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 重點考查山莨菪堿的結構特點與作用。天然的山莨菪堿稱654-1，合成的外消旋體稱654-2。

　　48、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 多潘立酮為較強的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進上胃腸道的蠕動，使張力恢復正常;

　　而莫沙必利是強效、選擇性5-HT4受體激動劑，能促進乙酰膽堿的釋放，刺激胃腸道而發揮促動力作用，從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類”鎮吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無關，與5-HT3受體拮抗相關。

　　49、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查多潘利酮的用途。多潘利酮屬于胃動力藥，為較強的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進胃腸道的蠕動，使張力恢復正常，促進胃排空。用于促進胃動力及止吐。故本題答案應選A。

　　50、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑;ABCD屬于鈉通道阻滯劑;所以此題選E。

　　51、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鹽酸胺碘酮結構與甲狀腺素類似，含有碘原子，可影響甲狀腺素代謝。

　　52、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 鹽酸美西律療效及不良反應與血藥濃度相關，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，可按需要進行血藥濃度的監測。

　　53、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 重點考查藥物的作用及用途。硝酸甘油抗心絞痛，甲基多巴為中樞降壓藥，洛伐他汀為調血脂藥，硝苯地平既有抗心絞痛作用，也具有降壓作用，同時還有抗心律失常作用，而美西律主要用于抗心律失常。故本題答案應選E。

　　54、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 重點考查胺碘酮作用機制。A、B、C均為鈉通道阻滯劑，E為β受體拮抗劑。故本題答案應選D。

　　55、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 普羅帕酮結構中不含四氮唑。

　　56、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考察地爾硫(艸卓)的母核結構，為1，5-苯并硫氮雜(艸卓)。

　　57、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 福辛普利為含磷�；腁CE抑制劑，以磷�；cACE酶的鋅離子結合，福辛普利在體內能經肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發揮作用。

　　58、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的名稱為XX沙坦。

　　59、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。

　　60、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 控制高血脂是防治動脈粥樣硬化和冠心病的重要預防和治療方法，故調血脂藥又被稱作動脈粥樣硬化防治藥。本類藥物可以從減少體內膽固醇的吸收、防止和減少脂類的合成、促進脂質的代謝等方面來產生降血脂作用。常用的調血脂及抗動脈粥樣硬化藥可分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類、苯氧乙酸類和其他類等。其中，羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)是體內生物合成膽固醇的限速酶，通過抑制該酶的作用，可有效地降低膽固醇的水平。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡稱他汀類藥物)在20世紀80年代問世，因對原發性高膽固醇酯血癥的療效確切，明顯降低冠心病的發病率和死亡率，無嚴重不良反應，受到人們的重視。HMG-CoA還原酶抑制劑的代表是最初從微生物發酵得到的洛伐他汀，以及在其基礎上半合成的辛伐他汀和普伐他汀鈉。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣和瑞舒伐他汀鈣是全合成的他汀類藥物。

　　苯氧乙酸類的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非羅齊(非鹵代的苯氧戊酸衍生物，特點是能顯著降低三酰甘油和總膽固醇，主要降低VLDL，而對LDL則較少影響，但可提高HDL。)

　　61、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑。

　　62、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地塞米松和倍他米松僅在16位取代甲基的構型不同，二者互為對映異構體。

　　63、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 尼爾雌醇的A環是苯環，沒有3-酮-4-烯結構。

　　64、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結構為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。

　　65、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 米格列醇的結構類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類胰島素分泌促進劑;米格列奈，那格列奈屬于非磺酰脲類胰島素分泌促進劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑。

　　66、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 ABD屬于磺酰脲類胰島素分泌促進劑，氟尿嘧啶不是降血糖藥物。

　　67、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D3活化，于是開發了阿法骨化醇。

　　68、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結構的前體藥物，稱為舒他西林(Sultamicillin)。

　　69、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 亞胺培南本身具有抗菌活性，但沒有抗菌增效的作用，所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內酰胺酶抑制劑，可以解決耐藥性。青霉素半衰期短，與丙磺舒合用可減少排泄，延長作用時間，故E也是抗菌增效劑。

　　70、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環。

　　71、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素在生物合成中產生的雜質蛋白，以及生產、貯存過程中產生的雜質青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結構，因此青霉素類藥物這種過敏反應是交叉過敏反應。

　　72、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉索的母核結構中有3個手性碳原子，其立體構型為2S，5R，6R。

　　73、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林為β-內酰胺類抗生素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。對綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強，用于上述細菌引起的感染。

　　74、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑

　　75、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強的雜環，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產生獨特的非線性的劑量依賴性藥動學性質。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃度。

　　76、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 米諾環素為四環素脫去C-6位甲基和C-6位羥基，同時在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脫去C-6位羥基，米諾環素對酸很穩定，不會發生脫水和重排而形成內酯環的產物。

　　77、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿米卡星結構中所引入的α-羥基酰胺結構含有手性碳，為L-(-)型;若為D(+)型，則抗菌活性大為降低;如為DL(±)型，抗菌活性降低一半。

　　78、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 可使紅霉素苦味消失的琥乙紅霉素到體內水解后釋放出紅霉素。

　　79、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查大環內酯類抗生素。大環內酯類抗生素有紅霉素及其衍生物琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素還有乙酰螺旋霉素及麥迪霉素等，克拉維酸和頭孢克洛屬于β-內酰胺類，阿米卡星屬于氨基糖苷類，鹽酸林可霉素屬于其他類抗生素。故本題答案應選B。

　　80、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 將喹諾酮1位和8位成環得左氧氟沙星，此環含有手性碳原子，藥用為左旋體，這源于其對DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋體，左旋體的抗菌作用大于右旋異構體8~128倍。

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