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　　第二章　藥物的結構與藥物作用

　　B型題【1-2】

　　A.滲透效率

　　B.溶解速率

　　C.胃排空速度

　　D.解離度

　　E.酸堿度

　　生物藥劑學分類系統，根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合，將藥物分為四類

　　1.阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內吸收取決于

　　2.卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于

　　『正確答案』A、B

　　『答案解析』第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等。

　　【A型題】有機藥物多數為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，以解離形式和非解離形式同時存在于體液中，當pH=pKa時，分子型和離子型藥物所占比例分別為

　　A.90%和10%

　　B.10%和90%

　　C.50%和50%

　　D.33.3%和66.7%

　　E.66.7%和33.3%

　　『正確答案』C

　　『答案解析』pH=pKa時，利用以下公式，分子型比例等于離子型比例。

　　【A型題】關于藥物理化性質的說法，錯誤的是

　　A.酸性藥物在酸性溶液中解離度低，易在胃中吸收

　　B.藥物的解離度越高，藥物在體內的吸收越好

　　C.藥物的脂水分配系數lgP用于衡量藥物的脂溶性

　　D.由于弱堿性藥物的pH值高，所以弱堿性藥物在腸道中比在胃中容易吸收

　　E.由于體內不同部位的pH值不同，所以同一藥物在體內不同部位的解離程度不同

　　『正確答案』B

　　『答案解析』解離度適中比較好。

　　B型題【1-3】

　　A.共價鍵

　　B.氫鍵

　　C.離子-偶極和偶極-偶極相互作用

　　D.范德華引力

　　E.電荷轉移復合物

　　1.乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型

　　2.烷化劑環磷酰胺與DNA堿基間形成主要鍵合類型是

　　3.碳酸與碳酸酐酶的結合，形成的主要鍵合類型是

　　『正確答案』CAB

　　『答案解析』共價鍵鍵合是一種不可逆的結合形式，例如烷化劑類抗腫瘤藥，與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價結合鍵，產生細胞毒活性。

　　氫鍵：最常見，藥物和生物大分子作用的最基本鍵合形式，如碳酸和碳酸酐酶的結合位點。

　　離子-偶極和偶極-偶極相互作用：通常見于羰基類化合物，如乙酰膽堿和受體的作用。

　　B型題【4-6】

　　A.羥基

　　B.硫醚

　　C.羧酸

　　D.鹵素

　　E.酰胺

　　4.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團是

　　5.有較強吸電子性，可增強脂溶性及作用時間的官能團是

　　6.可與醇類成酯，使脂溶性變大，利于吸收的官能團是

　　『正確答案』BDC

　　『答案解析』硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性增加。鹵素是強吸電子基，脂溶性增加。羧酸可與醇類成酯，使脂溶性變大，利于吸收

　　【A型題】

　　羧酸類藥物成酯后，其化學性質變化是

　　A.脂溶性增大，易離子化

　　B.脂溶性增大，不易通過生物膜

　　C.脂溶性增大，刺激性增大

　　D.脂溶性增大，易吸收

　　E.脂溶性增大，與堿性藥物作用強

　　『正確答案』D

　　『答案解析』成酯后脂溶性增大，容易吸收，容易通過細胞膜。

　　A.O-脫烷基

　　B.N-脫烷基化

　　C.N-氧化

　　D.C-環氧化

　　E.S-氧化

　　『正確答案』B

　　『答案解析』根據上圖，N原子上脫了兩次烷基，因此選B。

　　不屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型是

　　A.O-葡萄糖醛苷化

　　B.C-葡萄糖醛苷化

　　C.N-葡萄糖醛苷化

　　D.S-葡萄糖醛苷化

　　E.P-葡萄糖醛苷化

　　『正確答案』E

　　『答案解析』與葡萄糖醛酸的結合反應：O-、N-、S-和C-四種類型。

　　【X型題】

　　通過結合代謝使藥物失去活性并產生水溶性代謝物的有

　　A.與葡萄糖醛酸結合

　　B.與硫酸結合

　　C.甲基化結合

　　D.乙酰化結合

　　E.與氨基酸結合

　　『正確答案』ABE

　　『答案解析』結合代謝，產生水溶性代謝物就是第Ⅱ相生物轉化中的“四大”，即：

　　1.與葡萄糖醛酸的結合反應。

　　2.與硫酸的結合反應。

　　3.與氨基酸的結合反應。

　　4.與谷胱甘肽的結合反應。

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