1[.單選題]關于藥物通過生物膜轉運的特點的正確表述是
A.被動擴散的物質可由高濃度區向低濃度區轉運
B.促進擴散的轉運速率低于被動擴散
C.主動轉運借助于載體進行,不需消耗能量
D.被動擴散會出現飽和現象
E.胞飲作用對于蛋白質和多肽的吸收不是十分重要
[答案]A
[解析]本題主要考查藥物跨膜轉運方式。被動擴散:物質從高濃度區域向低濃度區域的轉運,不需要載體,無飽和現象;主動轉運借助于載體進行,需要消耗機體能量;促進擴散速率大于被動擴散;高分子物質,如蛋白質、多肽類、脂溶性維生素等,運用膜動轉運方式吸收,膜動轉運包括吞噬和胞飲作用。故本題答案應選A。
2[.單選題]對生物膜結構的性質描述錯誤的是
A.流動性
B.半透性
C.無選擇性
D.不對稱性
E.不穩定性
[答案]C
[解析]本題考查生物膜的結構與性質。生物膜的結構為液晶流動鑲嵌模型,其脂質雙分子層具有流動性。膜結構具有半透性,脂溶性藥物容易透過,脂溶性很小的藥物難以通過,小分子水溶性藥物可經含水性小孔吸收,故具有選擇性。
3[.單選題]大多數藥物吸收的機制是
A.逆濃度差進行的消耗能量過程
B.有競爭轉運現象的被動擴散過程
C.消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側的移動過程
D.需要載體,不消耗能量的高濃度向低濃度側的移動過程
E.不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側的移動過程
[答案]E
[解析]本題考查藥物的轉運方式。藥物的跨膜轉運方式主要有被動轉運、載體轉運和膜動轉運。藥物大多數以被動轉運方式通過生物膜。被動轉運是物質從高濃度區域向低濃度區域轉運,轉運過程不需要載體,不消耗能量;無飽和現象和競爭抑制現象,一般也無部位特異性。故本題答案應選E。
4[.單選題]某些高分子物質,如蛋白質、多肽類等,在體內的跨膜轉運方式是
A.主動轉運
B.被動轉運
C.膜孔轉運
D.促進擴散
E.膜動轉運
[答案]E
[解析]本題考查藥物的轉運方式。細胞通過膜動轉運攝取液體稱為胞飲,攝取的是微粒或大分子物質稱吞噬,大分子物質從細胞內轉運到細胞外稱為胞吐。膜動轉運是蛋白質和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特異性(如蛋白質在小腸下段的吸收最為明顯)。
5[.單選題]下列關于藥物從體內消除的敘述錯誤的是
A.消除速度常數等于各代謝和排泄過程的速度常數之和
B.消除速度常數可衡量藥物從體內消除的快慢
C.消除速度常數與給藥劑量有關
D.一般來說不同的藥物消除速度常數不同
E.藥物按一級動力學消除時藥物消除速度常數不變
[答案]C
[解析]如果藥物具有一級消除過程,則某一個體在一定期間內藥物的k值保持不變,與給藥途徑、藥物劑型和劑量無關,它反映藥物本身的性質體現在體內被代謝和/或排泄的快慢,是藥物的特征參數。
6[.單選題]藥物動力學是研究藥物在體內的哪一種變化規律
A.藥物排泄隨時間的變化
B.藥物效應隨時間的變化
C.藥物毒性隨時間的變化
D.體內藥量隨時間的變化
E.藥物體內分布隨時間的變化
[答案]D
[解析]藥物在體內會經歷吸收、分布、代謝、排泄等過程,總體上構成了體內藥物的量(X)或濃度(C)隨時間變化的動態過程。
7[.單選題]關于清除率的敘述,錯誤的是
A.清除率沒有明確的生理學意義
B.清除率的表達式是Cl=kV
C.清除率的表達式是Cl=(dXE/dt)/C
D.清除率包括了速度與容積兩種要素,在研究生理模型時是不可缺少的參數
E.清除率是指機體或機體的某一部位在單位時間內清除掉相當于多少體積的血液中的藥物
[答案]A
[解析]清除率又稱為體內總清除率,常用"Cl”表示。Cl是表示從血液或血漿中清除藥物的速率或效率的藥動學參數,即機體在單位時間內清除的含有藥物的血漿體積。單位用“體積/時間”表示,如L/min、ml/min、L/h等?偳宄实扔诳偟南俣扰c血藥濃度之比,計算公式為:Cl=(dXE/dt)/C。總清除率與消除速率常數k和表觀分布容積V之間的關系為:Cl=kV。
[.共享題干題]根據下面選項,回答8-10題
A.主動轉運
B.簡單擴散
C.易化擴散
D.膜動轉運
E.濾過
8[.單選題]藥物借助載體或酶促系統,消耗機體能量,從膜的低濃度向高濃度一側轉運的藥物轉運方式是
[答案]A
[解析]此題考查的是藥物的膜動轉運,藥物轉運的方式分為被動轉運、載體轉運和膜動轉運。被動轉運又包括濾過和簡單擴散。載體轉運又包括主動轉運和易化擴散。被動轉運是物質從高濃度區域向低濃度區域的轉運。轉運速度與膜兩側的濃度差成正比,轉運過程不需要載體,不消耗能量。膜對通過的物質無特殊選擇性,不受共存的其他物質的影響,即無飽和現象和競爭抑制現象,一般也無部位特異性。藥物大多數以這種方式通過生物膜。濾過是細胞膜上存在膜孔,大多數膜孔孔徑約0.4nm,腎小球與毛細血管內皮的細胞膜孔徑較大。簡單擴散是生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于脂質膜中,容易穿過細胞膜。藥物擴散速度取決于膜兩側藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數及藥物在膜內擴散速度。主動轉運是藥物通過生物膜轉運時,借助載體或酶促系統,可以從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運,這種過程稱為主動轉運。主動轉運有如下特點:①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量,能量的來源主要由細胞代謝產生的ATP提供;③轉運速度與載體量有關,往往可出現飽和現象;④可與結構類似的物質發生競爭現象;⑤受抑制劑的影響,如抑制細胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質可以抑制主動轉運;⑥具有結構特異性,如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨立的主動轉運特性;⑦主動轉運還有部位特異性,例如膽酸和維生素B2的主動轉運只在小腸上段進行,維生素B12在回腸末端部位吸收。一些生命必需物質(如K+、Na+、I-、單糖、氨基酸、水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質的離子型化合物等,能通過主動轉運吸收。易化擴散又稱中介轉運,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運的過程。易化擴散具有載體轉運的各種特征:對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭性抑制;也有飽和現象。
9[.單選題]在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運,不消耗能量的藥物轉運方式是查看材料
[答案]C
[解析]此題考查的是藥物的膜動轉運,藥物轉運的方式分為被動轉運、載體轉運和膜動轉運。被動轉運又包括濾過和簡單擴散。載體轉運又包括主動轉運和易化擴散。被動轉運是物質從高濃度區域向低濃度區域的轉運。轉運速度與膜兩側的濃度差成正比,轉運過程不需要載體,不消耗能量。膜對通過的物質無特殊選擇性,不受共存的其他物質的影響,即無飽和現象和競爭抑制現象,一般也無部位特異性。藥物大多數以這種方式通過生物膜。濾過是細胞膜上存在膜孔,大多數膜孔孔徑約0.4nm,腎小球與毛細血管內皮的細胞膜孔徑較大。簡單擴散是生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于脂質膜中,容易穿過細胞膜。藥物擴散速度取決于膜兩側藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數及藥物在膜內擴散速度。主動轉運是藥物通過生物膜轉運時,借助載體或酶促系統,可以從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運,這種過程稱為主動轉運。主動轉運有如下特點:①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量,能量的來源主要由細胞代謝產生的ATP提供;③轉運速度與載體量有關,往往可出現飽和現象;④可與結構類似的物質發生競爭現象;⑤受抑制劑的影響,如抑制細胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質可以抑制主動轉運;⑥具有結構特異性,如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨立的主動轉運特性;⑦主動轉運還有部位特異性,例如膽酸和維生素B2的主動轉運只在小腸上段進行,維生素B12在回腸末端部位吸收。一些生命必需物質(如K+、Na+、I-、單糖、氨基酸、水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質的離子型化合物等,能通過主動轉運吸收。易化擴散又稱中介轉運,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運的過程。易化擴散具有載體轉運的各種特征:對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭性抑制;也有飽和現象。
10[.單選題]藥物擴散速度取決于膜兩側藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數及藥物在膜內擴散速度的藥物轉運方式是
[答案]B
[解析]此題考查的是藥物的膜動轉運,藥物轉運的方式分為被動轉運、載體轉運和膜動轉運。被動轉運又包括濾過和簡單擴散。載體轉運又包括主動轉運和易化擴散。被動轉運是物質從高濃度區域向低濃度區域的轉運。轉運速度與膜兩側的濃度差成正比,轉運過程不需要載體,不消耗能量。膜對通過的物質無特殊選擇性,不受共存的其他物質的影響,即無飽和現象和競爭抑制現象,一般也無部位特異性。藥物大多數以這種方式通過生物膜。濾過是細胞膜上存在膜孔,大多數膜孔孔徑約0.4nm,腎小球與毛細血管內皮的細胞膜孔徑較大。簡單擴散是生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于脂質膜中,容易穿過細胞膜。藥物擴散速度取決于膜兩側藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數及藥物在膜內擴散速度。主動轉運是藥物通過生物膜轉運時,借助載體或酶促系統,可以從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運,這種過程稱為主動轉運。主動轉運有如下特點:①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量,能量的來源主要由細胞代謝產生的ATP提供;③轉運速度與載體量有關,往往可出現飽和現象;④可與結構類似的物質發生競爭現象;⑤受抑制劑的影響,如抑制細胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質可以抑制主動轉運;⑥具有結構特異性,如單糖、氨基酸、嘧啶及某些維生素都有本身獨立的主動轉運特性;⑦主動轉運還有部位特異性,例如膽酸和維生素B2的主動轉運只在小腸上段進行,維生素B12在回腸末端部位吸收。一些生命必需物質(如K+、Na+、I-、單糖、氨基酸、水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質的離子型化合物等,能通過主動轉運吸收。易化擴散又稱中介轉運,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運的過程。易化擴散具有載體轉運的各種特征:對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭性抑制;也有飽和現象。
[.共享題干題]根據下面選項,回答11-14題
A.Cl
B.t1/2
C.β
D.V
E.AUC以下藥物動力學參數的表示方式是
11[.單選題]生物半衰期
[答案]B
[解析]此題考查藥物動力學參數。生物半衰期指體內藥量或血藥濃度降低一半所需要的時間,常以t1/2表示,單位是“時間”,如min、h等。
12[.單選題]曲線下的面積
[答案]E
[解析]此題考查藥物動力學參數。血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)以血藥濃度為縱坐標、時間為橫坐標繪制出的曲線為血藥濃度-時間曲線,該曲線與橫坐標軸之間的面積稱為血藥濃度-時間曲線下面積(簡稱藥-時曲線下面積)。
13[.單選題]表觀分布容積
[答案]D
[解析]此題考查藥物動力學參數。表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間相互關系的一個比例常數,用“V”表示。它可以設想為體內的藥物按血漿濃度分布時,所需要體液的理論容積。
14[.單選題]清除率
[答案]A
[解析]此題考查藥物動力學參數。清除率(Cl)是藥物體內總清除率是消除速率常數與表觀分布容積的乘積。
[.共享題干題]根據下面選項,回答15-17題。
A.吸收
B.分布
C.代謝
D.排泄
E.消除
15[.單選題]體內原形藥物或其代謝產物排出體外的過程是
[答案]D
[解析]本組題考查藥物的體內過程。吸收是指藥物從給藥部位進入體循環的過程;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環系統運送至體內各臟器組織(包括靶組織)中的過程;藥物代謝,又稱生物轉化,是指藥物被機體吸收后,在體內酶及體液環境作用下發生的化學結構的轉化;排泄是指體內原形藥物或其代謝物排出體外的過程;藥物的代謝與排泄統稱為消除。
16[.單選題]藥物吸收后,由循環系統運送至體內各臟器組織的過程是
[答案]B
[解析]本組題考查藥物的體內過程。吸收是指藥物從給藥部位進入體循環的過程;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環系統運送至體內各臟器組織(包括靶組織)中的過程;藥物代謝,又稱生物轉化,是指藥物被機體吸收后,在體內酶及體液環境作用下發生的化學結構的轉化;排泄是指體內原形藥物或其代謝物排出體外的過程;藥物的代謝與排泄統稱為消除。
17[.單選題]藥物在體內發生化學結構的轉化過程是
[答案]C
[解析]本組題考查藥物的體內過程。吸收是指藥物從給藥部位進入體循環的過程;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環系統運送至體內各臟器組織(包括靶組織)中的過程;藥物代謝,又稱生物轉化,是指藥物被機體吸收后,在體內酶及體液環境作用下發生的化學結構的轉化;排泄是指體內原形藥物或其代謝物排出體外的過程;藥物的代謝與排泄統稱為消除。
[.共享題干題]根據下面選項,回答18-20題。
A.主動轉運
B.促進擴散
C.吞噬
D.膜動轉運
E.被動轉運
18[.單選題]逆濃度梯度的是
[答案]A
[解析]本組題考查藥物跨膜的轉運。藥物跨膜轉運分為被動轉運、載體轉運和膜動轉運。載體轉運有主動轉運和易化擴散兩種方式。其中主動轉運有如下特點:1)逆濃度梯度轉運;2)需要消耗機體能量;3)轉運速度與載體量有關;4)可與結構類似的物質發生競爭現象;5)受抑制劑的影響;6)具有結構特異性;7)主動轉運還有部位特異性。
19[.單選題]需要載體,不需要消耗能量的是
[答案]B
[解析]本組題考查藥物跨膜的轉運。藥物跨膜轉運分為被動轉運、載體轉運和膜動轉運。載體轉運有主動轉運和易化擴散兩種方式。易化擴散又稱中介轉運,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運的過程。易化擴散具有載體轉運的各種特征:對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭性抑制;也有飽和現象。與主動轉運不同之處在于:易化擴散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉運,載體轉運的速率大大超過被動擴散。核苷類藥物水溶性大,被動轉運速度慢,主要依靠轉運蛋白促進擴散方式跨膜轉運。
20[.單選題]不需要載體,不需要能量的是
[答案]E
[解析]本組題考查藥物跨膜的轉運。藥物跨膜轉運分為被動轉運、載體轉運和膜動轉運。被動轉運是物質從高濃度區域向低濃度區域的轉運。轉運速度與膜兩側的濃度差成正比,轉運過程不需要載體,不消耗能量。
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