共用題干題,下附3道選擇題
苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關。在低濃度(低于10μg/ml)時,消除過程屬于一級過程;高濃度時,由于肝微粒體代謝酶能力有限,則按零級動力學消除,此時只要稍微增加劑量就可以使血藥濃度顯著升高,易出現中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10~20μg/ml。
1、關于苯妥英鈉藥效學、藥動學特征的說法,正確的是:
A、苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物,無需監測其血藥濃度
B、苯妥英鈉的安全濃度范圍較大,使用時較為安全
C、制定苯妥英鈉給藥方案時,只需要根據半衰期制定給藥間隔
D、隨著給藥劑量增加,藥物消除可能會明顯減慢,會引起血藥濃度明顯增加
E、可以根據小劑量時的動力學參數預測高劑量的血藥濃度
答案:D
解析:高濃度時,按零級動力學消除,即符合非線性藥動學的特征,當劑量增加時,藥物消除速率常數變小、半衰期延長、清除率減小,所以血藥濃度會明顯增加。
2、關于靜脈注射苯妥英鈉的血藥濃度-時間曲線的說法,正確的是:
A、高濃度下,表現為非線性藥物動力學特征:AUC與劑量不成正比
B、低濃度下,表現為線性藥物動力學特征:劑量增加,消除半衰期延長
C、低濃度下,表現為非線性藥物動力學特征:不同劑量的血藥濃度-時間曲線相互平行
D、高濃度下,表現為線性藥物動力學特征:劑量增加,半衰期不變
E、高濃度下,表現為非線性藥物動力學特征:血藥濃度與劑量成正比
答案:A
解析:高濃度時,按零級動力學消除,即符合非線性藥動學的特征,因此 AUC和平均穩態血藥濃度與劑量不成正比
3、關于苯妥英鈉在較大濃度范圍的消除速率的說法,正確的是:
A、用米氏方程表示,消除快慢只與參數Vm有關
B、用米氏方程表示,消除快慢只與參數Km有關
C、用米氏方程表示,消除快慢與參數Km和Vm有關
D、用零級動力學方程表示,消除快慢體現在消除速率常數K0上
E、用一級動力學方程表示,消除快慢體現在消除速率常數K上
答案:C
解析:非線性藥動學過程通常用米氏方程來表示,其方程式為,故 消除快慢與參數Km和Vm有關。
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