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　　中樞神經系統疾病用藥

　　材料題 根據以下材料，回答第1題 患者，男，56歲，近來因家庭變故出現焦慮相關的精神和軀體癥狀，入睡困難，多夢易驚醒，診斷為焦慮癥。核查其用藥記錄，患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀鈣。

　　1、【綜合分析選擇題】用于緩解焦慮癥狀，A\C環上均有吸電子基團CI,對中樞神經的抑制作用較強的是(　　)。

　　A. 地西泮

　　B. 氟西泮

　　C. 勞拉西泮

　　D. 氯硝西泮

　　E. 咪達唑侖

　　參考答案：C

　　參考解析：勞拉西泮：A環和C環上均有吸電子基團CI,對中樞神經的抑制作用比較強;適用于焦慮障礙的治療或用于緩解焦慮癥狀以及與抑郁癥狀相關的焦慮的短期治療。

　　2、【多項選擇題】以下敘述與美沙酮相符的是(　　)。

　　A. 含有5-庚酮結構

　　B. 含有一個手性碳原子

　　C. 屬于哌啶類合成鎮痛藥

　　D. 臨床常用外消旋體

　　E. 可用于戒除海洛因成癮

　　參考答案：BDE

　　參考解析：臨床上美沙酮被用于治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療的藥效作用。本品的安全窗較小，有效劑量與中毒量較接近。美沙酮結構中含有一個手性碳原子，其R-對映異構體的鎮痛活性是S-對映異構體的兩倍，臨床常用美沙酮的外消旋體。

　　3、【多項選擇題】原形與代謝產物均具有抗抑郁作用的藥物有()(　　)。

　　A. 舍曲林

　　B. 文拉法辛

　　C. 氟西汀

　　D. 帕利哌酮

　　E. 阿米替林

　　參考答案：ABCE

　　參考解析：本題考查常用藥物的結構特征和作用。抗抑郁藥物有：1.去甲腎上腺素重攝取抑制劑。(1)二苯并氮䓬類，丙米嗪及其活性代謝產物地昔帕明;(2)二苯并庚二烯類，阿米替林及其活性代謝產物去甲替林;

　　(3)二苯并噁嗪類，多塞平;2.5-羥色胺重攝取抑制劑。氟西汀及其活性代謝產物去甲氟西汀，舍曲林及其活性代謝產物N-去甲舍曲林，文拉法辛及其活性代謝產物O-去甲文拉法辛，西酞普蘭及其活性代謝產物N-去甲基西酞普蘭。因此選項ABCE均具有抗抑郁作用。D選項帕利培酮為抗精神病藥利培酮的活性代謝產物，也具有抗精神病作用，無抗抑郁作用。

　　4、【多項選擇題】苯二氮䓬類鎮靜催眠藥的構效關系包括(　　)。

　　A. 1，2位的酰胺鍵在酸性條件下易發生水解開環反應，引起藥物失活

　　B. 4，5位雙鍵還原后活性降低，該雙鍵在酸性條件下易水解開環失去活性，但在堿性條件下又重新關環恢復藥效

　　C. A環被其他雜環置換，活性消失

　　D. B環的七元亞胺內酰胺環是活性必需基團

　　E. C環的苯環2位引入體積小的吸電子基團可使活性增強

　　參考答案：ABDE

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