A:關于外用膏劑藥物透皮吸收的敘述,錯誤的是
A.基質的組成與皮脂分泌物相似時,有利于某些藥物的透皮吸收
B.聚乙二醇基質軟膏中的藥物釋放較快且較易透皮吸收
C.油脂性基質可增加皮膚的水合作用而提高藥物的滲透性
D.基質的pH小于弱酸性藥物的pKa時可增加藥物的吸收
E.基質的pH大于弱堿性藥物的pKa時可增加藥物的吸收
參考答案:B
答案解析:基質組成、類型和性質,直接影響藥物的釋放、穿透和吸收。一般認為藥物的吸收在乳劑型基質中最好,在吸水性軟膏基質(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烴類基質中最差。若基質的組成與皮脂分泌物類似,則利于某些藥物透過皮膚。A項正確。
基質對皮膚水合作用:增加皮膚的水合作用的基質,能增加藥物的滲透性。其中油脂性基質封閉性 強,可顯著增加皮膚的水合作用。C項正確。
基質的pH:影響酸性和堿性藥物的吸收。當基質pH小于弱酸性藥物的pKa或大于弱堿性藥物的pKa時,藥物的分子型顯著增加而利于吸收。D、E項正確。
聚乙二醇為水溶性基質,釋放藥物快,但是透皮吸收效果差。
A:下列影響藥物透皮吸收因素說法正確的是
A.水溶性基質對皮膚的水合作用大有利于藥物吸收
B.解離型藥物易滲透入皮膚,療效好
C.藥物分子量大的易透皮吸收
D.藥物吸收在烴類基質中最好
E.氮酮有較強的透皮促滲作用
參考答案:E
答案解析:一般認為藥物的吸收在乳劑型基質中最好,在吸水性軟膏基質(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烴類基質中最差。故A項錯誤。
皮膚細胞膜具有類脂質性,一般脂溶性藥物比水溶性藥物易穿透皮膚,而組織液是極性的。故非解離性藥物容易滲透皮膚,療效好。故B項錯誤。
藥物相對分子質量愈大,經皮吸收愈慢,故經皮吸收制劑宜選用相對分子質量較小,藥理作用強的藥物。故C項錯誤。
一般認為藥物的吸收在乳劑型基質中最好,在吸水性軟膏基質(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烴類基質中最差。故D項錯誤。
基質中添加表面活性劑、透皮促進劑(如月桂氮酮)等能增加藥物的穿透性,有利于吸收。故E項錯誤。
隨堂練習
B型題:
A.羊毛脂
B.凡士林
C.硅油
D.聚乙二醇
E.羧甲基纖維素鈉
1.屬于烴類的軟膏基質是
2.屬于類脂類的軟膏基質是
3.常與凡士林合用,調節滲透性與吸水性的軟膏基質是
參考答案:B、A、A
答案解析:烴類的軟膏基質有:凡士林、固體石蠟、液狀石蠟。
類脂類的軟膏基質有:羊毛脂、蜂蠟、蟲白蠟、鯨蠟。
凡士林與適量的羊毛脂、鯨蠟醇或膽甾醇等合用,可增加其吸水性。加入適量的表面活性劑可改善藥物的釋放與穿透性。
硅酮類:為有機硅氧化物的聚合物,俗稱硅油。常用于乳膏中作潤滑劑,最大用量可達10%~30%,也可與其他油脂類基質合用制成防護性軟膏。本品對眼睛有刺激性,不宜作眼膏基質。
聚乙二醇:為乙二醇的高分子聚合物。水溶性基質。長期應用可引起皮膚脫水干燥;本品與苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基質過度軟化,可降低酚類防腐劑的防腐能力。
B型題:
A.O/W型乳化劑
B.W/O型乳化劑
C.保濕劑
D.增溶劑
E.防腐劑
1.聚山梨酯在乳膏劑基質中可作為
2.羊毛脂在乳膏劑基質中可作為
3.甘油或丙二醇在軟膏基質中可作為
參考答案:A、B、C
答案解析:水包油(O/W)型乳劑基質:能與多量的水混合、無油膩、易洗除。藥物的釋放和穿透較其他基質快,但若患處分泌物太多,分泌物會反向吸收進入皮膚而使炎癥惡化,應注意適用癥的選擇。因易干涸、霉變,常需加入保濕劑、防腐劑等。水包油型乳化劑有鈉皂、三乙醇胺皂類、脂肪醇性硫酸鈉類和聚山梨酯類。
油包水(W/O)型乳劑基質:能吸收部分水分,但不能與多量水混合,透皮良好,涂展性佳。油包水型乳化劑有鈣皂、羊毛脂、單甘油酯、脂肪醇等。
甘油、丙二醇常用作保濕劑。
X:關于軟膏劑的敘述,正確的有
A.軟膏劑不僅具有保護、潤滑、局部治療等作用,也可經皮吸收產生全身治療作用
B.凡士林常與羊毛脂合用以改善吸水性和滲透性
C.硅酮無刺激性,適宜用作眼膏基質
D.油脂性基質軟膏劑長期使用可致皮膚脫水干燥
E.聚乙二醇常以分子質量在300-6000的相互混合使用,與苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基質過度軟化,可降低酚類防腐劑的防腐能力
參考答案:ABE
答案解析:軟膏劑、乳膏劑多用于慢性皮膚病,具有保護創面、潤滑皮膚和局部治療作用;軟膏中藥物透皮吸收,也可產生全身治療作用。
凡士林與適量的羊毛脂、鯨蠟醇或膽甾醇等合用,可增加其吸水性。加入適量的表面活性劑可改善藥物的釋放與穿透性。硅酮為有機硅氧化物的聚合物,俗稱硅油。常用于乳膏中作潤滑劑,最大用量可達10%~30%,也可與其他油脂類基質合用制成防護性軟膏。本品對眼睛有刺激性,不宜作眼膏基質。
水溶性基質長期應用可引起皮膚脫水干燥。
聚乙二醇性質穩定,可與多數藥物配伍,不宜酸敗和發霉;能與水、乙醇、丙酮及氯仿混溶。吸濕性好,可吸收分泌液,易于洗除。藥物釋放和滲透較快。常以適當比例的相對分子質量在300~6000的聚乙二醇相互混合,制成稠度適宜的基質使用。與苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基質過度軟化,可降低酚類防腐劑的防腐能力。
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