【來源】天然雄激素(androgens)主要是睪丸間質細胞分泌的睪酮(睪丸素，testosteron0一些新衍生物，臨床常用的為甲睪酮(android;甲基睪丸素，methyltestosterone)、丙酸睪酮(andronate;丙酸睪丸素，testosterone propionate)和苯乙酸睪酮(苯乙酸睪丸素，testosterone phenylacetate)。

　　睪酮 甲睪酮

　　雄激素類的化學結構

　　【體內過程】睪酮口服易吸收，但在肝被迅速破壞，因此口服無效。大部分與蛋白結合。代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結合失去活性，經尿排泄。也可作成片劑植于皮下，吸收緩慢，作用可長達6周。睪酮的酯類化合物極性較低，溶于油液中肌內注射后，吸收緩慢，持續時間也較長，例如丙酸睪酮一次肌內注射可維持2～4天。甲睪酮不易被肝臟破壞，口服有效。也可舌下給藥。

　　【生理及藥理作用】

　　1.生殖系統促進男性性征和生殖器官發育，并保持其成熟狀態。睪酮還可抑制垂體前葉分泌促性腺激素(負反饋)，對女性可減少雌激素分泌。尚有抗雌激素作用。

　　2.同化作用雄激素能明顯地促進蛋白質合成(同化作用)，減少氨基酸分解(異化作用)，使肌肉增長，體重增加，降低氮質血癥，同時出現水、鈉、鈣、磷潴留現象。

　　3.骨髓造血功能在骨髓功能低下時，大劑量雄激素可促進細胞生長。是促進腎臟分泌促紅細胞生成素所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。

　　【臨床應用】

　　1.睪丸功能不全無睪癥或類無睪癥(睪丸功能不全)時，作替代療法。

　　2.功能性子宮出血利用其抗雌激素作用使子宮平滑肌及其血管收縮，內膜萎縮而止血。對嚴重出血病例，可用已烯雌酚、黃體酮和丙酸睪酮等三種混合物作注射，以收止血之效，停藥后則出現撤退性出血。

　　3.晚期乳腺癌對晚期乳腺癌或乳腺癌轉移者，采用雄激素治療可使部分病例的病情得到緩解。這可能與其抗雌激素作用有關，也可能通過抑制垂體促性腺激素的分泌，減少卵巢分泌雌激素。此外，雄激素尚有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。治療效果與癌細胞中雌激素受體含量有關，受體濃度高者，療效較好。

　　4.再生障礙性貧血及其他貧血用丙酸睪酮或甲睪酮可使骨髓機能改善。

　　【不良反應】

　　1.如長期應用于女性病人可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經、乳腺退化、性欲改變等男性化現象。發現此現象應立即停藥。

　　2.多數雄激素均能干擾肝內毛細膽管的排泄功能，引起膽汁郁積性黃疸。應用時若發現黃疸或肝功能障礙時，則應停藥。

　　【禁忌證及應用注意】對孕婦及前列腺癌病人禁用。因有水、鈉潴留作用，對腎炎、腎病綜合征、肝功能不良、高血壓及心力衰竭病人也應慎用。