包括留鉀利尿藥及乙酰唑胺。

　　螺內酯

　　螺內酯(spironolactone)又名安體舒通(antisterone)，化構與醛固酮相似，具有抗醛固酮作用，已知醛固酮從腎上腺皮質釋放后，能進入遠曲小管細胞，并與胞漿同受體結合成醛固酮-受體復合物，然后移入胞核，并誘導特異mRNA的形成，后者促進一種能調控管腔膜對Na+、K+通透性的蛋白質的合成等。螺內酯可與醛固酮競爭醛固酮受體，最終阻礙蛋白質的合成，因此螺內酯能抑制Na+-K+交換，減少Na+的再吸收和鉀的分泌，表現出排Na+留K+作用。

　　螺內酯的利尿作用不強，起效慢而維時久，其利尿作用與體內醛固酮的濃度有關。僅當體內有醛固酮存在時，它才發揮作用。對切除腎上腺的動物則無利尿作用。由于其利尿作用較弱，抑制Na+再吸收量還不到3%，因此較少單用。常與噻嗪類利尿藥或高效利尿藥合用以增強利尿效果并減少K+的喪失。

　　【不良反應】久用可引起高血鉀，尤當腎功能不良時，故腎功能不良者禁用。還有性激素樣副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障礙，致婦女多毛癥等。

　　氨苯蝶啶及阿米洛利

　　氨苯蝶啶(triamterene,三氨蝶啶)及阿米洛利(amiloride,氨氯吡脒)雖化構不同，卻有相同的藥理作用，它們的化學結構如下：

　　二藥作用于遠曲小管及集合管，阻滯Na+通道而減少Na+的再吸收，因而可發揮較弱的利尿作用。同時K+的排泄減少。當醛固酮分泌量過多時，或與其他利尿藥合用時，其留鉀作用更為明顯，二藥作用并非競爭性拮抗醛固酮所致。因它們對切除腎上腺的動物仍有留鉀利尿作用。現認為是藥物抑制遠曲小管及集合管對K+的分泌所致。但原始作用仍是減少Na+的再吸收，由于Na+的再吸收減少，使管腔的負電位減小，管腔內外電位差下降，乃使鉀分泌的驅動力減小。在遠曲小管阿米洛利還抑制鈣的排泄，這一作用也是與抑制Na+再吸收相偶聯的。

　　【不良反應】二藥長期服用均可引起高血鉀癥。腎功能不良者、糖尿病者、老人較易發生。其中氨苯蝶啶還抑制二氫葉酸還原酶，引起葉酸缺乏。肝硬化病人服用此藥可發生巨幼紅細胞性貧血，偶可引起高敏反應及形成腎結石。