是一類含有4-羥基香豆素基本結構的物質，口服參與體內代謝才發揮抗凝作用，故稱口服抗凝藥。有雙香豆素(dicoumarol)、華法林(warfarin,芐丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)等。它們的藥理作用相同。

　　【藥理作用】香豆素類是維生素K拮抗劑，在肝臟抑制維生素K由環氧化物向氫醌型轉化，從而阻止維生素K的反復利用，影響含有谷氨酸殘基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用，使這些因子停留于無凝血活性的前體階段，從而影響凝血過程。對已形成的上述因子無抑制作用，因此抗凝作用出現時間較慢。一般需8～12小時后發揮作用，1～3天達到高峰，停藥后抗凝作用尚可維持數天。雙香豆素抗凝作用慢而持久，持續4～7天。華法林作用出現較快，持續2～5天。

　　【體內過程】 華法林口服吸收完全，1小時后血漿中即能測到，2～8小時達高峰。與血漿蛋白結合率為90%～99%。t1/2為10～60小時。主要在肝及腎中代謝。雙香豆素吸收不規則。與血漿蛋白結合率為90%～99%。t1/2為10～30小時。醋硝香豆素t1/2 為8小時，還原型代謝產物仍有抗凝作用，t1/2為20小時。

　　【臨床應用】用途與肝素同，可防止血栓形成與發展。也可作為心肌梗塞輔助用藥。口服有效，作用時間較長。但作用出現緩慢，劑量不易控制。也用于風濕性心臟病、髖關節固定術、人工置換心臟瓣膜等手術后防止靜脈血栓發生。

　　【不良反應】劑量應根據凝血酶原時間控制在25～30秒(正常值12秒)進行調節。過量易發生出血，可用維生素K對抗，必要時輸新鮮血漿或全血。禁忌證同肝素。其他不良反應有胃腸反應、過敏等。

　　【藥物相互作用】 ①食物中維生素K缺乏或應用廣譜抗生素抑制腸道細菌，使體內維生素K含量降低，可使本類藥物作用加強。②阿司匹林等血小板抑制劑可與本類藥物發生協同作用。③水合氯醛、羥基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等可因置換血漿蛋白，水楊酸鹽、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝藥酶均使本類藥物作用加強。④巴比妥類、苯妥英鈉因誘導肝藥酶，口服避孕藥因增加凝血作用可使本類藥物作用減弱。