第二章 藥物代謝動力學(吸收、發布、排泄)
首過消除:藥物口服吸收后經門靜脈進入肝臟,如首次通過肝臟就發生轉化,從而使進入體循環藥量減少,此即首過消除,故首過消除明顯的藥物應避免口服給藥,舌下及直腸給藥其吸收途徑不經過肝門靜脈,故可避免首過消除,吸收也較迅速。
記憶:口過消除、肝臟貪污
血腦屏障:是指腦毛細血管阻止某些物質(多半是有害的)由血液進入腦組織的結構。
胎盤屏障:是胎盤絨毛組織與子宮血竇間的屏障。
生物利用度:給藥后,藥物進入全身血循環的百分率和速度,反應了吸收的快慢和多少。
記憶:“度”:速度和程度,指吸收的快慢和多少。
生物利用度=A/D A:全身循環中藥物的總量 D:用藥劑量
靜脈注射的生物利用度為100%,口服藥物小于100
半衰期t1/2:血藥濃度下降一半所需的時間,多數藥物的半衰期恒定,與劑量無關,確定給藥間隔時間的依據。
一級消除動力學:藥物消除的快慢和多少(生物利用度:藥物吸收的快慢和多少),
假如服用100片藥,每小時消除10%
|
第一小時 |
第二小時 |
第三小時 |
第四小時 |
消除的量 |
10片 |
9片(90*10%) |
8.1片(80*10%) |
7.3片(73*10%) |
體內剩余的量 |
90片 |
81片 |
73片 |
66片 |
特點:1、以恒定的百分比消除,但單位時間內實際消除的藥量隨時間遞減。
2、藥物消除半衰期恒定,與劑量或藥物濃度無關。
3、絕大多數藥物都按一級動力學消除,這些藥物在體內經過5個t1/2后,體內藥物基本消除干凈。
記憶:定期(恒定半衰期)
定比(消除百分比)
減量(單位時間內的消除量逐漸減小)
多數(是多數藥物的消除方式)
兩個5 5-----無:一次給藥后,5個半衰期消除到無
5-----穩:每個半衰期給藥一次,給藥5次后,血藥濃度達穩態
零級消除動力學:藥物在體內以恒定的速率消除,單位時間內消除的量不變,與血藥濃度無關。
記憶:定量(消除速率不變)
對比一級的“減量”
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