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第十章 鎮靜催眠藥

　　鎮靜催眠藥(sedative-hypnotics)是一類通過抑制中樞神經系統而達到緩解過度興奮和引起近似生理性睡眠的藥物。鎮靜催眠藥因所用劑量的不同而出現不同的藥理作用，小劑量引起安靜和嗜睡狀態，表現為鎮靜作用，隨著劑量的加大，依次出現催眠、抗驚厥和麻醉作用。

　　分類：苯二氮䓬類、巴比妥類和其他鎮靜催眠藥

　　一、 苯二氮䓬類——地西泮(diazepam)、氟西泮(flurazepam)、氯氮䓬(chlordiazepoxide)、奧沙西泮(oxazeparn)、三唑侖(triazolam)。

　　【藥理作用與臨床應用】

　　1、抗焦慮。

　　2、鎮靜和催眠。

　　(1)對快動眼睡眠時相影響小。

　　(2)反跳癥狀輕。

　　(3)安全范圍大。

　　(4)大劑量也不引起麻醉。

　　(5)無肝藥酶誘導作用。

　　3、抗驚厥、抗癲癇。

　　4、中樞性肌肉松弛作用。

　　【作用機制】

　　增強GABA能神經功能，促進GABA與GABAA受體結合，使Cl-通道開放頻率增加，使神經細胞超極化，產生突觸后抑制效應。

　　【不良反應】

　　催眠劑量引起眩暈、困倦、頭昏、乏力。

　　大劑量引起共濟失調、心血管抑制。

　　久用產生依賴性、成癮性。

　　【特異解毒藥】

　　苯二氮䓬類藥物急性中毒時可采用氟馬西尼(flumazenil)解毒，它是選擇性的中樞性苯二氮䓬受體拮抗藥。

　　二、巴比妥類(barbiturates)

　　【藥動學】 弱酸性藥物，肝代謝，中毒時應堿化尿液。

　　【藥理作用與臨床應用】

　　1、鎮靜、催眠。 2、抗驚厥、抗癲癇。 3、靜脈麻醉及麻醉前給藥。

　　【作用機理】

　　增強GABA介導的Cl- 內流，減弱谷氨酸介導的去極化。

　　與苯二氮䓬類不同，巴比妥類延長Cl- 通道開放的時間。

　　在無GABA時，也能直接增加Cl- 內流。

　　【不良反應】

　　后遺效應、呼吸抑制、耐受性、依賴性、肝酶誘導作用。偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。

　　【中毒解救】大劑量中毒引起深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血壓下降、呼吸循環衰竭，對策：

　　1、催吐、洗胃、導瀉。2、堿化血液、尿液。3、呼吸興奮藥。

　　三、其他鎮靜催眠藥

　　水合氯醛(chloral hydrate)，對REMS無影響，現已少用，也可成癮。

　　甲丙氨酯(meprobamate，眠爾通)、格魯米特(glutethimide)、甲喹酮(methaqualone)

　　附錄：主要興奮延髓呼吸中樞的藥物

　　尼可剎米(nikethamide)又名可拉明(coramin)：直接興奮延髓呼吸中樞，也可刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器反射性興奮呼吸中樞。一次給藥僅維持5～10分鐘，作用溫和，安全范圍大。

　　二甲弗林(dimefline，回蘇林)：直接興奮呼吸中樞，比尼可剎米強100倍。安全范圍小，過量易引起肌肉震顫和驚厥。

　　山梗菜堿(lobeline，洛貝林)：不直接興奮延髓，而是通過刺激頸動脈體和主動脈體的化學感受器，反射性興奮延髓呼吸中樞，作用短暫，安全范圍大，很少引起驚厥。

　　貝美格(bemegride，美解眠)：中樞興奮作用迅速，維持時間短。安全范圍小，用量過大或注射速度太快可致驚厥。

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