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第十二章 抗帕金森病藥物

　　震顫麻痹又稱帕金森病(Parkinson’s disease，PD)，主要病變在黑質和紋狀體。紋狀體有來自黑質起抑制作用大多巴胺(DA)能神經，還有來自其它部位起興奮作用大膽堿能神經。在生理情況下，這兩種神經在功能上相互拮抗，共同調節運動機能，維持平衡狀態。當黑質中多巴胺神經元變性后，多巴胺神經能不足，而膽堿能神經相對占優勢，從而出現震顫麻痹癥狀。

　　根據上述發病機制，抗震顫麻痹藥有①擬多巴胺類藥和②中樞性抗膽堿藥 。

　　一、擬多巴胺類藥

　　(一)多巴胺的前體藥

　　左旋多巴(L-dopa)

　　【作用與用途】

　　抗震顫麻痹 少量(1%左右)進入腦內當左旋多巴，經多巴脫羧酶脫羧轉變為多巴胺而發揮作用，余下大部分在腦外生成多巴胺引起不良反應。

　　【作用特點】

　　1、對多數患者有效，對輕癥，較年輕患者療效較好。

　　2、改善肌肉僵直及運動困難效果較好，對肌震顫效果差。

　　3、對抗精神病藥吩噻嗪類引起對錐體外系反應無效。

　　4、顯效慢，1～6個月顯示最大療效。

　　【不良反應】

　　1、胃腸反應 最常見，消化性潰瘍慎用。

　　2、心血管反應 可出現體位性低血壓，心律失常。

　　3、精神障礙 不安、焦慮、失眠。

　　4、不自主的異常運動和“開關現象”

　　【藥物相互作用】

　　1、VitB6可增強多巴胺脫羧酶活性，故左旋多巴與VitB6合用其外周不良反應增強。

　　2、與外周多巴脫羧酶抑制劑α-甲基多巴肼或芐絲肼合用可增加療效。

　　3、抗精神病藥(如吩噻嗪類、丁酰苯類)禁與左旋多巴合用，因前者阻斷DA受體。

　　(二)左旋多巴的增效藥

　　1、氨基酸脫羧酶抑制藥：

　　卡比多巴(carbidopa)，與L-DOPA的復方名為：心寧美。

　　芐絲肼(benserazide)，與L-DOPA的復方名為：美多巴。

　　2、MAO-B 抑制藥

　　司來吉蘭(selegiline)，選擇性抑制CNS的MAO-B，增加腦內DA含量。

　　托卡朋(tocapone)和安托卡朋(entacapone)，新型COMT抑制藥，延長L-DOPA的t1/2

　　(三)多巴胺受體激動藥

　　溴隱亭(bromocriptine)、培高利特(pergolide)、羅匹尼羅(ropinirole)、普拉克索(pramipexole)

　　(四)促多巴胺釋放藥

　　金剛烷胺 (amantadine)

　　對多型震顫麻痹有效，機制可能是促使腦中多巴胺的釋放，與左旋多巴有協同作用。

　　二、中樞性抗膽堿藥

　　苯海索(tribexyphenidyl,安坦,artane)

　　【作用與用途】

　　中樞抗膽堿作用較強，而外周抗膽堿作用約為阿托品的1/10～1/2。

　　用于震顫麻痹，療效壁左旋多巴和金剛烷胺差，適用于輕癥，也可作為左旋多巴治療的輔助藥物。對抗精神病藥引起的震顫麻痹(錐體外系反應)有效。

　　【不良反應】 較阿托品少。

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