第二節(jié) 抗甲狀腺素藥

　　一、硫脲類

　　包括兩類：

　　(1)硫氧嘧啶類：如甲硫氧嘧啶(methlthyiouracil,MTU)、丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU)。

　　(2)咪唑類：如甲巰咪唑(thiamazole,又稱他巴唑tapazole)和卡比馬唑(carbimazole,甲亢平)。

　　【藥理作用】

　　1、硫脲類藥物能與甲狀腺內(nèi)的過氧化物酶結(jié)合而使之失活，從而使I-不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化成MIT和DIT，且使MIT和DIT不能縮合成T3和T4。這類藥物只影響合成，不影響釋放，需待腺泡內(nèi)T3和T4耗竭后才呈現(xiàn)作用，故顯效慢。一般癥狀改善需要2-3周，基礎(chǔ)代謝恢復(fù)正常需要1-2個月。T3和T4可反饋引起TSH增加，用藥后期使甲狀腺細(xì)胞和血管增生腫大。

　　2、丙硫氧嘧啶還可在外周抑制T4轉(zhuǎn)化為T3，有利于甲亢危象治療。

　　3、免疫抑制作用，抑制免疫球蛋白的生成，對因治療。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1、甲亢內(nèi)科治療：

　　適用于輕癥和不宜手術(shù)或放射性碘治療者。開始大劑量，癥狀緩解改用維持量。療程1-2年。

　　2、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備：

　　術(shù)前給予硫脲類，使甲狀腺功能恢復(fù)或接近正常，可減少麻醉和術(shù)后并發(fā)癥，防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象。術(shù)前兩周，加用大劑量碘，可使腺體縮小，變硬，減少術(shù)后出血。

　　3、甲狀腺危象的綜合治療：

　　甲狀腺危象(高熱、虛脫、心力衰竭、肺水腫、電解質(zhì)紊亂)的治療首選大劑量碘，同時采取其他綜合措施，大劑量硫脲類可做輔助用藥。

　　【不良反應(yīng)】

　　常見的不良反應(yīng)有瘙癢、藥疹等過敏反應(yīng)，消化道反應(yīng)，甲狀腺腫及甲狀腺功能減低，最嚴(yán)重不良反應(yīng)為粒細(xì)胞減少。

　　【藥物相互作用】

　　硫脲類可使口服抗凝藥作用增強。磺胺類、磺酰脲類、對氨水楊酸、對氨苯甲酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉蘇林、維生素B12等有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大的作用，應(yīng)予注意。另外用藥期間禁用碘。

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