胰島素及口服降糖藥
糖尿病(diabetes mellitus)是一種以糖代謝紊亂為主要癥狀群的代謝內分泌疾病。已成為全世界發病率和死亡率最高的五種疾病之一。可分為兩種類型:
1型(胰島素依賴型,IDDM)為胰島素分泌絕對不足所致,需外源性胰島素治療,口服降血糖藥物無效。
2型(非胰島素依賴型,NIDDM)多因與正常細胞受體結合減少,胰島素相對缺乏所致,至少占患者總數的90%以上。20-30%病人需要胰島素治療,大多數口服降糖藥治療即可。
第一節 胰島素(insulin)
【臨床應用】
口服無效,皮下注射吸收迅速,但作用快慢與維持時間長短有差異。
1、糖尿病:治療各種糖尿病,特別對IDDM是唯一有效的藥物,其他各型主要為:
1)飲食控制或口服降糖藥未能控制的NIDDM。
2)發生各種急性或嚴重并發癥(如酮癥酸中毒、高滲性昏迷和乳酸酸中毒)的糖尿病。
3)經飲食和口服降糖藥物治療無效的糖尿病。
4)合并重度感染、高熱、妊娠、分娩及大手術等的糖尿病。
2、其他
(1)高鉀血癥:由于胰島素及葡萄糖進入細胞轉變為糖原時,可將K+帶入細胞內,故可將胰島素加入葡萄糖液內滴注治療高鉀血癥。
(2)糾正細胞內缺鉀:合用葡萄糖、胰島素和氯化鉀溶液(GIK極化液)靜滴,促鉀離子進入細胞,用于心肌梗死早期,可防止心肌病變時的心律失常,減少死亡率。
【不良反應】
1、低血糖反應:胰島素過量所致。嚴重時可出現低血糖休克。要和嚴重酮癥酸中毒昏迷鑒別。
2、過敏反應:約25%病人出現蕁麻疹、血管神經性水腫,極個別可發生過敏性休克。
原因:一是異體蛋白具有抗原性,二是胰島素原或雜質。
3、胰島素抵抗:即耐受性。
4、脂肪萎縮,長期用藥應注意更換部位。
【制劑】
依據起效快慢、活性達峰時間及作用持續長短可將胰島素制劑分以下四種:
1.速效胰島素
包括正規胰島素及經分子改構獲得的lispro insu-lin,其共同特點是:
(1)溶解度高
(2)可靜脈注射
(3)皮下注射起效快,作用時間短
2.中效胰島素
包括低精蛋白胰島素(NPH,臨床應用最廣)、珠蛋白鋅胰島素(GZI)
3.長效胰島素
包括精蛋白胰島素(PZI)、glargine胰島素
4.單組分胰島素(monocomponent,McI)
為高純度胰島素(純度大于99%),但仍有一定抗原性。
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