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大環內酯類及林可霉素類抗生素

第一節 概述

　　【主要家族成員】

　　第一代：紅霉素、麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、羅紅霉素。

　　第二代：克拉霉素、阿奇霉素。

　　【抗菌作用及機制】

　　一、抗菌作用

　　第一代主要對大多數革蘭陽性菌、厭氧菌包括奈瑟菌、嗜血桿菌及白喉棒狀桿菌在內的部分革蘭陰性菌、嗜肺軍團菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲、非典型分枝桿菌，對產β-內酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定抗菌活性

　　第二代擴大了抗菌范圍，增加和提高了對G-菌的抗菌活性;具有良好的抗生素后效應。

　　二、抗菌機制：與細菌核蛋白50s亞基結核，使肽鏈的形成和延伸受阻，抑制蛋白質合成。

　　三、耐藥機制

　　1、產生滅活酶：包括酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰轉移酶、核苷轉移酶。

　　2、靶位結構改變。

　　3、攝入減少和外排增加。

　　4、單一耐藥向多藥耐藥發展。

　　四、藥動學

　　1、吸收：紅霉素不耐酸，易破壞，其他都可口服吸收。

　　2、分布：廣泛分布于除腦脊液以外的各種體液和組織(紅霉素-前列腺)。

　　3、代謝：此類藥物主要在肝臟代謝。

　　4、排泄：紅霉素、阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌到膽汁，克拉霉素經腎排泄。

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