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四環(huán)素類及氯霉素

第一節(jié) 四環(huán)素類(tetracycline)

　　四環(huán)素類屬快速抑制菌藥,抗菌譜極廣，包括：G+、G-，立克次體、衣原體、支原體和螺旋體，故常稱廣譜抗生素。大劑量(高濃度)也有殺菌作用。

　　【作用機(jī)制】

　　1、與核糖體30S亞基的A位特異結(jié)合，阻止氨基酰tRNA進(jìn)入A位，阻止肽鏈延伸和蛋白合成。

　　2、膜通透性↑，胞內(nèi)核苷酸及其它重要成份外流，抑制DNA 復(fù)制。

　　四環(huán)素類能與多價(jià)陽離子形成絡(luò)合物(Mg2+、Ca2+、Al3+、Fe2+)從而影響其吸收。

　　【耐藥機(jī)制】

　　1、藥物促進(jìn)細(xì)菌核糖體保護(hù)蛋白基因表達(dá)，生成保護(hù)蛋白使合成不受藥物影響。

　　2、膜通透性降低，藥物不能進(jìn)入菌體內(nèi)。

　　3、細(xì)菌產(chǎn)生四環(huán)素泵出基因。

　　4、細(xì)菌產(chǎn)生滅活酶。

　　【主要用途】

　　1、首選：立克次體感染：斑疹傷寒、恙蟲病及Q熱等。

　　2、支原體肺炎可首選四環(huán)素和大環(huán)內(nèi)酯類。

　　3、四環(huán)素耐藥可用多西環(huán)素。

　　【不良反應(yīng)】

　　1、胃腸道反應(yīng)。

　　2、二重感染：常見二重感染

　　(1)真菌病：鵝口瘡(白色念珠菌，也叫白假絲酵母菌)

　　(2)對四環(huán)素耐藥的難辨梭菌引起的假膜性腸炎，后果較嚴(yán)重，應(yīng)立即停藥(萬古霉素、甲硝唑)

　　3、對骨及牙齒生長的影響。

　　4、肝損害，肝腎功不全慎用。

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