藥物一旦被吸收進入血循環內，便可能分布到機體的各個部位和組織。藥物吸收后從血循環到達機體各個部位和組織的過程稱為分布。藥物在體內的分布受很多因素影響，包括藥物的脂溶性、毛細血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結合能力、藥物的pKa和局部的pH值、藥物轉運載體的數量和功能狀態、特殊組織膜的屏障作用等。

　　一、血一腦脊液屏障

　　腦組織內的毛細血管內皮細胞緊密相連，內皮細胞之間無間隙，且毛細血管外表面幾乎均為星形膠質細胞包圍，這種特殊結構形成了血漿與腦脊液之間的屏障。此屏障能阻礙許多大分子、水溶性或解離型藥物通過，只有脂溶性高的藥物才能以簡單擴散的方式通過血腦屏障。血腦屏障的通透性也并非一成不變，如炎癥可改變其通透性，在腦膜炎患者，血腦屏障對青霉素的通透性增高，使青霉素在腦脊液中達到有效治療濃度，而青霉素對健康人即使注射大劑量也難以進入腦脊液。

　　二、胎盤屏障

　　胎盤絨毛與子宮血竇之間的屏障稱為胎盤屏障。事實上胎盤對藥物的轉運并無屏障作用，因為胎盤對藥物的通透性與一般的毛細血管無明顯差別，幾乎所有的藥物都能穿透胎盤進入胎兒體內。藥物進入胎盤后，即在胎兒體內循環，并很快在胎盤和胎兒之間達到平衡，此時，胎兒血液和組織內的藥物濃度通常和母親的血漿藥物濃度相似。因此，孕婦應禁用可引起畸胎或對胎兒有毒性的藥物，對其他藥物也應十分審慎。