知識點1:液體制劑的相關總結
液體制劑每年都是考試的重點內容,主要介紹液體制劑的特點、分類、附加劑。藥物的分類這里主要是按照分散系統分類的,分散系統的概念比較抽象,因此學習起來會感覺很吃力,液體制劑的附加劑這里關于增溶、助溶、潛溶很容易混淆,其實,對于這部分內容,只要大家善于總結分析就能從中找到一些小竅門,輕松拿下這個知識點。比如對于液體制劑的分類,我們可以總結成如下表格:
液體藥劑分類 |
微粒大小 |
藥物分散形式 |
特征 |
低分子溶液劑 |
<1nm |
分子/離子 |
均相,澄明,熱力學穩定,擴散快,能透過濾紙和某些半透膜 |
高分子溶液劑 |
1~100nm |
分子 |
均相,澄明,熱力學穩定,擴散慢,能透過濾紙,不能透過半透膜 |
溶膠劑 |
1~100nm |
膠粒 |
非均相,熱力學不穩定(聚結),能透過濾紙,不能透過半透膜 |
乳劑 |
>100nm |
小液滴 |
非均相,熱力學/動力學不穩定,擴散很慢或不擴散,顯微鏡下可見 |
混懸液 |
>500nm |
固體微粒 |
非均相,熱力學/動力學不穩定,擴散很慢或不擴散,顯微鏡下可見 |
從表格中可以看到,是按照藥物粒徑從小到大排列的,其中粒徑小的前兩個是溶液劑屬于均相液體制劑,后面的都是非均相的液體制劑。
知識點2:注射劑的相關總結
注射劑是臨床應用較多的劑型,因此每年都是考試的重點。對于本知識點主要要求大家掌握注射劑的分類、特點、質量要求、溶劑和附加劑、熱原、制備等。由于既涉及到劑型的生產又涉及到劑型的使用和檢查,因此很多考生感覺這部分內容太多,不知道怎么快速記憶。其實,小容量注射液如果按照形態來分的話,是屬于液體制劑的,只不過是直接注射入體內,因此要求更嚴格,對于無菌和熱原有特殊要求。所以在學習過程中可以結合液體制劑那部分的內容來對比學習,這樣知識才能融會貫通,學習起來也會感覺更輕松。比如對于注射劑的附加劑,我們可以對比液體制劑總結成如下表格:
注射劑的附加劑 |
舉例 |
抗氧劑 |
亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉 |
金屬離子螯合劑 |
乙二胺四乙酸二鈉/依地酸二鈉(EDTA-2Na) |
緩沖劑(調節pH) |
醋酸-醋酸鈉、枸櫞酸-枸櫞酸鈉、酒石酸-酒石酸鈉、乳酸 |
助懸劑 |
羧甲基纖維素、明膠、果膠 |
穩定劑 |
肌酐、甘氨酸、煙酰胺、辛酸鈉 |
增溶/潤濕/乳化劑 |
吐溫、PVP、卵磷脂、普朗尼克、脫氧膽酸鈉 |
抑菌劑 |
三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金 |
局麻劑(止痛) |
鹽酸普魯卡因、利多卡因 |
等滲調節劑 |
氯化鈉、葡萄糖、甘油 |
填充劑 |
乳糖、甘露醇、甘氨酸 |
保護劑 |
乳糖、蔗糖、麥芽糖、人血紅蛋白 |
知識點3:膠囊劑的相關總結如下。
膠囊劑屬于固體制劑中常見的一種劑型,要求大家掌握的內容較多,涉及到制備和質量檢查等內容大家日常生活接觸不到,所以學習起來只是靠死記硬背去記憶,感覺很吃力。其實對于這部分內容,在學習的時候最好是在理解的基礎上去記憶,或者可以通過編制一些口訣來簡單記住這些相關知識點。
比如,不適宜制備成膠囊的藥物包括:水溶液或稀乙醇溶液、易風干的藥物、易吸濕的藥物、易溶性的刺激性藥物等。在記憶的時候,一定要理解。膠囊殼的成分主要是易溶于水的甘油明膠,因此水溶液或稀乙醇溶液會使囊殼軟化,易風干的藥物會使把水分給膠囊殼引起軟化,易吸濕的藥物會把囊殼的水分搶過來導致囊殼脆裂,易溶性的刺激性藥物會造成局部藥量大引起刺激反應,因此它們都不適宜制成膠囊。也可以編制成口訣:刺激風水師。刺激指易溶性的刺激性藥物,風指易風干的藥物,水指水溶液或稀乙醇溶液、師指易吸濕的藥物。
知識點4:藥物制劑降解的因素及穩定化方法的內容總結。
影響藥物制劑降解的因素主要有處方因素和環境因素兩方面。處方因素包括pH的影響、廣義酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑和處方中賦形劑及附加劑6方面內容。環境因素包括溫度、光線、空氣、金屬離子、濕度水分、包裝材料6個方面的內容。而藥物制劑穩定化方法主要包括改進劑型與生產工藝、制成穩定的衍生物兩方面。很多學員感覺影響因素太多,改進方法也不少,所以不知道如何能夠快速地把這些相關內容背記下來。其實,對于這部分知識沒有必要死記硬背,只要把相關的知識點串聯起來,結合一些生活實踐經驗就能輕松記住。比如影響藥物制劑穩定性的處方因素就是一些制劑本身的理化性質,像溶劑、pH等;而環境因素是一些外界環境因素,如溫度、濕度等。但這里有一個易混淆的知識點:離子強度屬于處方因素,而金屬離子屬于外界因素。這里大家注意,金屬離子一般是由于工藝生產中的設備、溶劑引入的,所以為外界因素,而離子強度是本身藥物或溶劑的理化性質,為處方因素。藥物穩定化方法是依據不穩定性因素進行的改進方法,如溫度、濕度影響穩定性,我們可以制成包衣制劑,這樣可以避免光、熱、水分對藥物的影響。
知識點5:靶向制劑的內容較抽象,現總結如下。
靶向制劑屬于新型制劑技術,大家平時接觸較少,因此對于一些理論性內容較難理解,學習起來感覺很困難。但是靶向制劑作為一種新型定位給藥制劑,副作用較小,應用越來越廣泛,所以該知識點在近年的考試中頻繁出現。大家在學習的時候,首先要清楚這部分需要我們掌握的有靶向制劑的靶向性評價,靶向制劑的分類,脂質體、微囊和微球的特點、制備方法和質量評價等。靶向制劑分類重點掌握主動、被動和物理化學靶向制劑包括哪些,這個記住關鍵詞就很好區分,被動靶向制劑前面沒有任何修飾詞,主動靶向制劑前邊的修飾詞是修飾、前體,物理化學靶向制劑前邊的修飾詞是熱、磁、栓塞等。比如脂質體是被動靶向制劑,修飾的脂質體是主動靶向制劑,熱敏脂質體是物理化學靶向制劑。而對于類似的知識點可以通過表格匯總進行對比記憶,比如脂質體、微球和微囊的質量要求如下表。
檢查項目 |
劑型 |
形態、粒徑 |
脂質體+微球+微囊 |
載藥量 |
脂質體+微球+微囊 |
包封率 |
脂質體+微囊 |
體外釋放度 |
微球+微囊 |
穩定性 |
脂質體 |
有機溶劑殘留 |
微球 |
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