二、β受體的激動(dòng)藥
β1，β2受體激動(dòng)劑：異丙腎上腺素
β1受體激動(dòng)劑：多巴酚丁胺
β2受體激動(dòng)劑：沙丁胺醇
(一)異丙腎上腺素：系人工合成品，常用其鹽酸鹽。
1.體內(nèi)過(guò)程
①口服無(wú)效，氣霧劑吸入用藥，吸收較快，舌下含服因能舒張局部血管，少量可經(jīng)口腔黏膜迅速吸收。吸收后主要經(jīng)肝臟和其他組織中COMT代謝失活，少量被MAO代謝。
②快速耐受：如反復(fù)應(yīng)用，藥效減弱。
2.藥理作用
①心臟：激動(dòng)心臟β1受體，增加心肌收縮力，加快心率，加速傳導(dǎo)，增加心排出量。可引起心悸、竇性心動(dòng)過(guò)速等癥狀。與腎上腺素相比，其影響心率和傳導(dǎo)的作用較強(qiáng)，對(duì)竇房結(jié)比對(duì)異位起搏點(diǎn)作用更強(qiáng)，故過(guò)量可致心律失常，但較腎上腺素為少。
②血管、血壓：激動(dòng)β2受體產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，主要是骨骼肌血管顯著舒張，冠脈血管舒張，對(duì)腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱大劑量也使靜脈強(qiáng)烈擴(kuò)張，有效血容量下降，回心血量減少，心排出量減少，導(dǎo)致血壓下降，此時(shí)收縮壓和舒張壓均降低。
③平滑肌：激動(dòng)支氣管平滑肌β2受體，使支氣管平滑肌松弛，作用較腎上腺素為強(qiáng)，。
④代謝：促進(jìn)糖原和脂肪分解，使血糖、血中游離脂肪酸升高。但升高血糖作用較弱。組織耗氧量增加。
3.臨床應(yīng)用
①支氣管哮喘：解除支氣管痙攣控制急性發(fā)作。但不能消除粘膜水腫。
②房室傳導(dǎo)阻滯：舌下或靜滴給藥。
③心臟驟停：用于溺水、手術(shù)意外、藥物中毒和電擊等引起的心臟驟停。為防止因舒張壓下降而減少冠脈灌注壓，常與去甲腎上腺素或間羥胺合用，進(jìn)行心室腔內(nèi)注射給藥。
④中毒性休克：
在補(bǔ)足血容量的基礎(chǔ)上使用;
異丙腎上腺素?cái)U(kuò)張血管，降低舒張壓，增加心排出量，改善微循環(huán)，可用于休克。興奮心臟，增加心肌耗氧量，產(chǎn)生心律失常，已較少應(yīng)用。
4.不良反應(yīng)
①常見(jiàn)的是心悸、頭暈，皮膚潮紅;
②可誘發(fā)心律失常或心絞痛，用藥過(guò)程中應(yīng)注意控制心率;
③禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。
(二)多巴酚丁胺
①對(duì)β2受體作用弱，對(duì)α受體激動(dòng)作用微弱。主要增強(qiáng)心肌收縮力和增加心排出量，對(duì)心率影響較弱。
②主要用于治療心肌梗塞并發(fā)心力衰竭(短時(shí)使用)。
③因其增加房室傳導(dǎo)速度，有使房顫發(fā)展為室速的危險(xiǎn)，故房顫患者禁用。禁用于梗阻型肥厚性心肌病患者。
沙丁胺醇(羥甲叔丁腎上腺素，舒喘靈)
作用特點(diǎn)：選擇性激動(dòng)β2受體。
對(duì)支氣管平滑肌作用強(qiáng)而較持久的舒張作用;對(duì)心血管系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響較小，是臨床上治療支氣管哮喘的一線主要藥物。
同類(lèi)藥物：克侖特羅、沙美特羅、特布他林、奧西那林等。
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