神經垂體激素是指在下丘腦視上核、室旁核產生而儲存于神經垂體的升壓素(vasopressin，VP或antiduretic hormone，ADH)與催產素(oxytocin，OXT)，在適宜的刺激作用下，這兩種激素由神經垂體釋放進入血液。

　　實驗證明，升壓素與催產素是在視上核和室旁核神經元的核蛋白體上先形成激素的前身物質(激素原)， 再裂解成神經垂體激素的，并與同時合成的神經垂體激素運載蛋白(neurophysin)形成復合物，包裝于囊泡中， 呈小顆粒狀。 在軸突內囊泡以每天2-3mm的速度運送至神經垂體。在適宜刺激的作用下，視上核或室旁核發生興奮， 神經沖動將沿著下丘腦-垂體束傳導至神經垂體中的神經末梢， 使其發生去極化，導致Ca2+內流進入末消內，促使末梢的分泌囊泡經出胞作用而將神經垂體激素與其運載蛋白一并釋放進入血液。

　　(一) 升壓素(抗利尿激素)Vasopressin (ADH)

　　1.升壓素對正常血壓調節無重要作用，但在失血情況下起一定作用。

　　2.升壓素的抗利尿作用明顯，可與腎小管膜上特異受體結合， 激活腺苷酸環化酶，形成cAMP，使管腔膜蛋白磷酸化，改變膜的結構，使之對水的通透性增加，促進水的重吸收。

　　(二)催產素 Oxytocin

　　1.對乳腺的作用：哺乳期乳腺不斷分泌乳汁，貯存于腺泡中， 當腺泡周圍具有收縮性的肌上皮細胞收縮時，腺泡壓力增高，使乳汁從腺泡經輸乳管由乳頭射出。 射乳是一典型的神經內分泌反射：乳頭含有豐富的感覺神經末梢，吸吮乳頭的感覺信息經傳入神經傳至下丘腦，使分泌催產素的神經元發生興奮，神經沖動經下丘腦-垂體束傳送到神經垂體，使貯存的催產素釋放入血，并作用于乳腺中的肌上皮細胞使之產生收縮， 引起乳汁排出。在射乳反射過程中，血中抗利尿激素濃度毫無變化。在射乳反射的基礎上，很容易建立條件反射使母親見到嬰兒或聽到其哭聲均可引起條件反射性射乳。 催產素除引起乳汁排出外，還有維持哺乳期乳腺不致萎縮的作用。

　　在射乳反射中，催乳素與催產素的分泌一同增加，而GnRH的釋放減少。催乳素分泌增多促進乳汁分泌，對下一次射乳有利。GnRH釋放減少引起腺垂體促性腺激素分泌減低，可導致哺乳期月經暫停。GnRH釋放減少可能由于吸吮乳頭刺激引起下丘腦多巴胺神經元興奮，釋放多巴胺，多巴胺可抑制GnRH的釋放;也可能與下丘腦的β-內啡肽有關，它既可促進催乳素分泌，又可抑制GnRH的釋放。

　　2.對子宮的作用：催產素促進子宮肌收縮，但此種作用與子宮的功能狀態有關。催產素對非孕子宮的作用較弱，而對妊娠子宮的作用較強。雌激素能增加子宮對催產素的敏感性，而孕激素則相反。催產素可使細胞外Ca2+進入子宮平滑肌細胞內，提高肌細胞內的Ca2+濃度，可能通過鈣調蛋白的作用，并在蛋白激酶的參與下，誘發肌細胞收縮。研究表明，催產素雖然能刺激子宮收縮，但它并不是發動分娩子宮收縮的決定因素。在分娩過程中，胎兒刺激子宮頸可引起催產素的釋放，將促使子宮進一步收縮。

　　由于催產素與抗利尿激素的化學結構相似，它們的生理作用有一定程度的交叉。例如，催產素對犬的抗利尿作用相當于抗利尿激素的1/200，而抗利尿激素對大鼠離體子宮的收縮作用為催產素的1/500左右。