藥物排泄是指藥物在體內進吸收、分布、代謝以后，最終以原形或代謝產物通過不同途徑排出體外的過程。

　　1.腎排泄 腎是排泄藥物的主要器官。游離型藥物及其代謝產物可經腎小球濾過，與血漿蛋白結合的藥物分子較大不宜濾過。藥物自腎小球濾過進入腎小管后，可不同程度的被重吸收。脂溶性藥物重吸收的多，故排泄速度慢;水溶性藥物重吸收的少，易從尿中排出，故排泄速度快。有的藥物在尿中濃度較高而發揮治療作用，如呋喃妥因經腎排泄時，尿中可達有效抗菌濃度，故可治療泌尿道感染。

　　尿量和尿液pH的改變可影響藥物排泄。增加尿量可降低尿液中藥物濃度，減少藥物的重吸收，從而增加藥物排泄。尿液呈酸性時，弱堿性藥物在腎小管中大部分解離，因而重吸收少排泄多。同樣道理，尿液呈堿性時，弱酸性藥物重吸收少則排泄多。

　　腎功能不良時，藥物排泄速度較慢，反復用藥易致藥物蓄積甚至中毒，故因注意。

　　2.膽汁排泄 某些藥物及其代謝物可經膽汁排泄進出腸道。有的抗菌藥在膽道內的濃度高，有利肝膽系統感染的治療。有的藥物經膽汁排泄在腸中再次被吸收形成肝腸循環，可使藥物作用時間延長。

　　3.乳汁排泄 藥物經簡單擴散方式自乳汁排泄。由于乳汁略呈酸性又富含脂質，所以脂溶性高的藥物和弱堿性藥物如嗎啡、阿托品等可自乳汁排出，故授乳婦女用藥應予注意，以免對嬰幼兒引起不良反應。