文章責編:dongmingman
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(一)作用于受體藥物
激動藥:有親和力,強內在活性
部分激動藥:有親和力,弱內在活性
拮抗藥:有親和力,無內在活性
競爭性拮抗藥:與受體可逆結合,最大效應不變
非競爭性拮抗藥:與受體不可逆結合,最大效應降低
(二)藥物作用機制
非特異性藥物作用:藥物理化性質有關
特異性藥物作用:與機體生物大分子功能基團結合
(三)構效關系與量效關系
1.構效關系:結構與活性的聯系,用于藥物設計、新藥研制。
2.量效關系:藥理效應與劑量在一定范圍內成比例,這就是劑量-效應關系量效曲線。
、帕糠磻核幚硇獜姸瘸蔬B續性變化,可用數量表示
、瀑|反應:藥理效應表現出反應性質變化,用全或無表示
、亲钚∮行Я浚撼霈F療效所需的最小劑量
⑷半數有效量(ED50):產生50%最大效應時的劑量
⑸半數致死量(LD50):引起半數動物死亡的劑量
⑹效應強度:藥物達到一定效應所需劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大。與效能并不平行。
、诵埽核幬锏淖畲笮,反映藥物本身內在活性
、讨委熤笖担喊霐抵滤懒亢桶霐涤行Я康谋戎 (LD50/ED50),比值越大相對安全性越大。這一安全指標并不可靠。
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