了解常用鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
抗喘藥
一、擬腎上腺素藥
[平喘作用機(jī)理]
(1)激動(dòng)支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環(huán)化酶→細(xì)胞camp↑→支氣管擴(kuò)張
(2)激動(dòng)肥大細(xì)胞β受體→細(xì)胞內(nèi)camp↑→抑制其活性物質(zhì)釋放
(3)腎上腺素可激動(dòng)支氣管平滑肌粘膜血管α受體→粘膜充血水腫↓
[常用藥]
1、非選擇性β受體興奮藥：腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素
2、選擇性β2受體興奮藥：沙丁胺醇(舒喘靈)、克侖特羅 擬腎上腺素藥抗喘作用比較 藥物應(yīng)用 平喘機(jī)制 作用 維持時(shí)間(h) 給藥途徑 主要不良反應(yīng) 腎上腺素 激動(dòng)α、β1、β2受體 強(qiáng)，快 1～2 皮下、靜滴 心悸、升壓，哮喘急性發(fā)作肌顫、頭痛、不安 麻黃堿 促進(jìn)na釋放，激動(dòng)α、β受體 較弱、緩 慢、持久 3～6肌內(nèi) 口服、皮下 失眠、心悸、輕癥和預(yù)防升壓、快速耐受，哮喘發(fā)作 異丙腎上腺素 激動(dòng)β1、β2受體 強(qiáng)、快 1 舌下含片氣霧 心悸、肌顫，哮喘急性耐受性、過(guò)量室顫發(fā)作 沙丁胺醇 選擇性激動(dòng)β2受體 強(qiáng)、持久 4～6 口服、吸入 手指震顫，哮喘急性發(fā)作 克侖特羅 選擇性激動(dòng)β2受體 較沙丁胺醇強(qiáng)100倍 4～62～6 口服氣霧吸入 手指震顫，預(yù)防發(fā)作
二、茶堿類
氨茶堿(aminophylline)：
[作用和用途]
(1)平喘作用：抑制磷酸二酯酶→camp增多→平滑肌松弛，過(guò)敏介質(zhì)釋放減少。與β受體興奮藥有協(xié)同作用，且對(duì)后者無(wú)效者仍有效。肌注或靜滴可用于嚴(yán)重哮喘或持續(xù)狀態(tài)，口服用于輕癥或預(yù)防。
(2)強(qiáng)心和利尿作用：用于心性及腎性水腫[醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理]
[不良反應(yīng)]
(1)局部刺激：口服可引起胃腸反應(yīng);肌注時(shí)可致紅腫、疼痛。
(2)心律失常，血壓下降、驚厥：靜注快或劑量過(guò)大時(shí)易發(fā)生，小兒更易致驚厥。
膽茶堿、二羥丙茶堿(喘定)：與氨茶堿作用相似，但胃腸刺激性輕，其中喘定對(duì)心臟興奮性弱于氨茶堿。
三、抗膽堿藥：
通過(guò)選擇性地阻斷支氣管平滑肌上m受體而發(fā)揮平喘作用。
異丙阿托品：對(duì)心率及腺體分泌影響小于阿托品，無(wú)中樞作用，吸入時(shí)作用快而持久，強(qiáng)度不及擬腎上腺素藥，用于喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。
四、 抗過(guò)敏反應(yīng)藥：
色甘酸鈉：
[作用機(jī)制] 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制肥大細(xì)胞脫顆粒從而抑制過(guò)敏活性物質(zhì)釋放。
[作用特點(diǎn)]
(1)起效慢，對(duì)已發(fā)作哮喘無(wú)效;
(2)口服難吸收，粉霧吸入給藥。
[應(yīng)用] 適用于預(yù)防外因性支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎及食物過(guò)敏。
甲哌噻庚酮(酮替芬)：
可口服，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放和h1受體阻斷而抗喘，療效優(yōu)于色甘酸鈉。用于外因性哮喘，尤適于兒童。
五、腎上腺皮質(zhì)激素：
丙酸倍氯米松。其平喘作用強(qiáng)，主要通過(guò)抗過(guò)敏、抗炎、提高β受體反應(yīng)性等作用發(fā)揮療效，用于反復(fù)發(fā)作的頑固性哮喘和其持續(xù)狀態(tài)。全身用藥不良反應(yīng)多且重，故以氣霧吸入給藥為佳。全身用于的糖皮質(zhì)激素有強(qiáng)的松、地塞米松等。
鎮(zhèn)咳藥
根據(jù)作用環(huán)節(jié)不同，可分為中樞性及末梢性兩大類。
一、中樞性鎮(zhèn)咳藥 可待因(甲基嗎啡)
直接抑制咳嗽中樞，強(qiáng)度約為嗎啡的1/4.適用于劇烈無(wú)痰性干咳，對(duì)胸膜炎干咳伴胸痛尤為適宜，多痰者不易用。不良反應(yīng)：久用有耐受性和成癮性;過(guò)量可致煩躁不安和小兒驚厥。
維靜寧(咳必清)
選擇性抑制咳嗽中樞和呼吸感受器，故兼有中樞及外周鎮(zhèn)咳作用，作用弱于可待因，但無(wú)成癮性。用于上呼吸道炎癥所致干咳、陣咳。不良反應(yīng)有輕度阿托品樣反應(yīng)。
氯苯息定(咳平)
抑制咳嗽中樞和阻斷h1受體，兼有輕度緩解支氣管痙攣及粘膜充血，作用強(qiáng)于咳必清弱于可待因，用于上感所致咳嗽。
二、末梢性鎮(zhèn)咳藥：
苯佐那酯(退嗽露)
有局麻作用、抑制牽張感受器，而抑制咳嗽，適用于刺激性干咳或陣咳。
祛痰藥
一、痰液稀釋藥 氯化銨
[作用]
(1)口服刺激胃粘膜→輕度惡心→反射性使呼吸道粘液分泌↑
(2)部分從呼吸道排出→管腔內(nèi)高滲→帶出水分痰液變稀，炎癥刺激↓
[應(yīng)用]
(1)呼吸道炎癥初期及痰不易咳出的緊迫性咳嗽，常用復(fù)方
(2)糾正堿中毒
[不良反應(yīng)]
(1)大劑量能引起嘔吐;
(2)過(guò)量可致高氯性酸中毒。
愈創(chuàng)木酚甘油醚 作用同氯化銨但較強(qiáng)，用于慢性支氣管炎和支氣管擴(kuò)張癥 桔梗和遠(yuǎn)志反射性地使呼吸道分泌增加，用于上呼吸道感染的有痰咳嗽。
二、粘痰溶解藥
乙酰半胱氨酸(痰易凈，易咳凈)
含巰基(-sh)，能使痰中粘性成分二硫鍵(-s-s-)致鍵斷裂，粘痰溶解易排出。本品須采用霧化吸入或氣管滴入，用于大量粘痰阻塞氣管的危重病例或 痰稠不易咳出者。可致嗆咳，支氣管痙攣等，宜與異丙腎上腺素合用。能降低抗生素活性，不與青霉素，頭孢和四環(huán)素合用，也不與金屬和橡膠接觸。
鹽酸溴已故胺(必消痰)能裂解痰中粘多糖，用于粘痰不易咳出者。
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