21.布洛芬(Ⅰ)對(duì)胃腸道有刺激性，將其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到化合物(Ⅱ)，對(duì)胃腸道刺激性小，這種結(jié)構(gòu)修飾方法為
A.成鹽修飾
B.酰胺化修飾
C.酯化修飾
D.開環(huán)修飾
E.醚化修飾
正確答案:C
22.將藥物(I)修飾為(Ⅱ)的目的是
(Ⅰ)R=H(Ⅱ)R=-CH OCOC(CH )
A.提高藥物的穩(wěn)定性
B.延長藥物作用時(shí)間
C.降低藥物的毒副作用
D.改善藥物的吸收性能
E.消除不適宜的制劑性質(zhì)
正確答案:D
23.下列不用于成鹽修飾的藥物為
A.羧酸類藥物
B.脂肪胺類藥物
C.酚類及烯醇類藥物
D.醇類藥物
E.磺酸類藥物
正確答案:D 解題思路：考查成鹽修飾的結(jié)構(gòu)類型。
24.下列中哪個(gè)是顯效最快的巴比妥類藥物
A.戊巴比妥，pK 8.0(未解離率80%)
B.苯巴比妥酸pK 3.75(未解離率0.022%)
C.海索比妥pK 8.4(未解離率90%)
D.苯巴比妥pK 7.4(未解離率50%)
E.異戊巴比妥pK 7.9(未解離率75%)
正確答案:C
25.黃曲霉素B 致癌的分子機(jī)理是
A.本身具毒性
B.內(nèi)酯開環(huán)
C.雜環(huán)氧化
D.氧脫烴反應(yīng)
E.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物，與DNA作用生成共價(jià)鍵化合物
正確答案:E
26.對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，制成其前藥17-丙酸酯、17-苯乙酸酯或17-環(huán)戊丙酸酯的目的是
A.提高藥物的選擇性
B.提高藥物的穩(wěn)定性
C.降低藥物的毒副作用
D.延長藥物的作用時(shí)間
E.發(fā)揮藥物的配伍作用
正確答案:D
27.關(guān)于構(gòu)效關(guān)系敘述不合理的是哪項(xiàng)
A.手性藥物異構(gòu)體之間有時(shí)在生物活性上存在很大的差別
B.手性藥物是指具有手性碳的藥物
C.藥效構(gòu)象不一定是最低能量構(gòu)象
D.藥物的幾何異構(gòu)會(huì)對(duì)藥物的活性產(chǎn)生影響
E.弱酸性的藥物易在胃中吸收
正確答案:B
28.利用癌組織中磷酸酯酶活性較高的生化特點(diǎn)，將治療前列腺癌的藥物己烯雌酚進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，制成其前藥己烯雌酚磷酸酯的目的是
A.提高藥物的穩(wěn)定性
B.延長藥物作用時(shí)間
C.改善藥物溶解性
D.改善藥物的吸收
E.提高藥物對(duì)特定部位的選擇性
正確答案:E
29.下列哪個(gè)反應(yīng)不是藥物代謝第1相生物轉(zhuǎn)化中通常的化學(xué)反應(yīng)
A.氧化
B.還原
C.鹵化
D.水解
E.羥基化
正確答案:C
30.酰鹵或多鹵代烴類化合物在體內(nèi)可以與下列哪個(gè)內(nèi)源性極性小分子化合物結(jié)合
A.葡萄糖醛酸
B.形成硫酸酯
C.谷胱甘肽
D.乙酰化
E.氨基酸
正確答案:C
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