41.將維生素E做成醋酸酯的目的是

　　A.增加水溶性

　　B.延長藥物作用時間

　　C.降低藥物毒副作用

　　D.提高藥物的穩(wěn)定性

　　E.消除不適宜的異昧

　　正確答案:D 解題思路：考查結構修飾對藥物穩(wěn)定性的影響。

　　42.將克林霉素制成棕櫚酸酯的目的是

　　A.增加水溶性

　　B.延長藥物作用時間

　　C.降低藥物毒副作用

　　D.提高藥物的穩(wěn)定性

　　E.消除不適宜的異味

　　正確答案:E 解題思路：考查結構修飾對藥效的影響。

　　43.以下哪個藥物不能直接發(fā)生第Ⅱ相的代謝反應

　　A.磺胺甲噁唑

　　B.沙丁胺醇

　　C.苯海拉明

　　D.卡托普利

　　E.白消安

　　正確答案:C

　　44.在氮芥結構中引入苯丙酸得到美法侖的目的是

　　A.改善藥物口服吸收

　　B.改善藥物的溶解性

　　C.延長藥物作用時間

　　D.提高藥物對特定部位的選擇性

　　E.提高藥物的穩(wěn)定性

　　正確答案:D

　　45.藥物的親脂性與生物活性的關系最正確的描述是

　　A.增強親脂性，有利吸收，活性增強

　　B.降低親脂性，不利吸收，活性下降

　　C.適度的親脂性有最佳活性

　　D.增強親脂性，使作用時間縮短

　　E.降低親脂性，使作用時間延長

　　正確答案:C

　　46.下列敘述哪項不正確

　　A.藥物分子中有手性中心時，有對映異構體存在

　　B.構象是分子內(nèi)各原子不同的空間排列狀態(tài)

　　C.藥物分子構象的變化對其活性有重要影響

　　D.藥物分子中有雙鍵時，有對映異構體存在

　　E.官能團空間距離對藥效有重要影響

　　正確答案:D

　　47.奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，主要是地西泮的結構上哪種代謝變化

　　A.1位去甲基

　　B.3位羥基化

　　C.1位去甲基，3位羥基化

　　D.1位去甲基，2′位羥基化

　　E.3位和2′位同時羥基化

　　正確答案:C 解題思路：考查叔胺類藥物、¦Α-活性酮類藥物的代謝方式。

　　48.將噻嗎洛爾(pK =9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻嗎洛爾(lgP=2.08)的目的是

　　A.改善藥物的吸收性能

　　B.增加藥物的穩(wěn)定性

　　C.延長藥物的作用時間

　　D.降低藥物的毒副作用

　　E.增加藥物對特定部位的選擇性

　　正確答案:A 解題思路：考查噻嗎洛爾修飾后對藥效的影響。由于噻嗎洛爾極性較強，脂溶性差，將羥基用丁酸酯化后，使脂溶性增加，而易于

　　通過角膜。

　　49.為延長某些甾體藥物及抗精神病藥物的作用時間可采用的方法為

　　A.成鹽

　　B.制成長鏈羧酸酯

　　C.制成磷酸酯

　　D.制成氨基酸酯

　　E.制成縮酮

　　正確答案:B 解題思路：考查藥物的結構修飾與藥效的關系。

　　50.不屬于藥物化學結構修飾方法的是

　　A.成酯

　　B.成環(huán)與開環(huán)

　　C.成酰胺

　　D.成酮

　　E.成鹽

　　正確答案:D 解題思路：考查藥物結構修飾的方法。

　　51.以下哪個是卡馬西平代謝產(chǎn)生的活性成分

　　A.

　　B.

　　C.

　　D.

　　E.

　　正確答案:A

　　52.下列對脂水分配系數(shù)的敘述哪項正確

　　A.以pK 表示

　　B.藥物脂水分配系數(shù)越大，活性越高

　　C.藥物脂水分配系數(shù)越小，活性越高

　　D.脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi)，藥效最好

　　E.脂水分配系數(shù)對藥效無影響

　　正確答案:D

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