一、A1

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題重在考核受體的特性。受體具有飽和性、特異性、可逆性、高親和力、結構專一性、立體選擇性、區域分布性，具有亞細胞或分子特征等。故不正確的說法是D。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 受體是存在于細胞膜、細胞質或細胞核上的大分子化合物(如蛋白質、核酸、脂質等)。能與特異性配體(如藥物、遞質、激素、內源性活性物質等)結合并產生特定生物效應。

　　3、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 根據受體蛋白的結構和信號轉導的機制，至少可以分為4類：離子通道偶聯受體、G蛋白偶聯受體、酪氨酸激酶活性受體、調節基因表達的受體。根據受體在靶細胞上存在的位置或分布，可大致分為3類：細胞膜受體、胞漿受體、胞核受體。故此題選B，不包括內源性受體。

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題重在考核受體的概念。受體是存在于細胞膜、細胞漿或細胞核上的大分子化合物，能與特異性配體結合并產生效應。受體與藥物結合與否取決于親和力，其效應可以是激動或拮抗，取決于有無內在活性。故不正確的說法為D。

　　5、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 安全指數：5%致死量與95%有效量的比值(LD5/ED95)。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 治療指數(TI)：半數致死量與半數有效量的比值(LD50/ED50)。

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 治療指數(TI)：半數致死量與半數有效量的比值(LD50/ED50)。可用TI來估計藥物的安全性，其值越大，表示藥物越安全。一般認為，比較安全的藥物，其治療指數不應小于3。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 效價強度：產生相等效應(一般采用50%效應量)時藥物的相對劑量或濃度。

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 量反應：藥理效應的強弱是連續增減的量變，可用具體數量或最大效應的百分率來表示，如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌收縮或松弛的程度等，這種反應類型稱為量反應。

　　10、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥理效應的強弱不呈連續性量的變化，而表現為反應性質的變化，只能用全或無、陽性或陰性表示，如存活或死亡、清醒或睡眠、麻醉或不麻醉、驚厥或不驚厥，這種反應類型稱為質反應。其他選項均屬量反應。

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 競爭性拮抗劑：雖具有較強的親和力，能與受體結合，但缺乏內在活性，結合后非但不能產生效應，同時由于占據受體而拮抗激動劑的效應，但可通過增加激動劑濃度使其達到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時的效應取決于兩者的濃度和親和力。隨著拮抗劑濃度增加，激動劑的累積濃度-效應曲線平行右移，隨著激動劑濃度增加，最大效應不變。A藥使B藥的量-效曲線平行右移，則提示A藥是競爭性拮抗劑，所以選C。

　　12、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 非競爭性拮抗劑可使激動劑的量效曲線右移，最大效應也降低。

　　13、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 藥物效價強度是指達到某效應的藥物劑量，5mg藥物A與500mg藥物B能夠產生相同的利尿強度，即相同的效應，其劑量比為100倍，效價強度強100倍。

　　14、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 治療指數(TI)用LD50/ED50表示。可用TI來估計藥物的安全性，通常此數值越大表示藥物越安全。半數有效量(ED50)：質反應的ED50是指半數實驗動物出現陽性反應的藥物劑量。注意質反應和量反應的半數有效量的概念不同。

　　15、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 競爭性拮抗劑：雖具有較強的親和力，能與受體結合，但缺乏內在活性，結合后非但不能產生效應，同時由于占據受體而拮抗激動劑的效應，但可通過增加激動劑濃度使其達到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時的效應取決于兩者的濃度和親和力。隨著拮抗劑濃度增加，激動劑的累積濃度-效應曲線平行右移，隨著激動劑濃度增加，最大效應不變。

　　16、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題重在考核受體激動劑的特點。激動劑對受體既有親和力又有內在活性。故正確答案為B。

　　17、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題重在考核競爭性拮抗劑的特點。競爭性拮抗藥對受體有親和力，但無內在活性。與受體結合后不但不能產生效應，同時由于占據受體拮抗劑動劑的效應;但是增加激動劑的濃度可以與其產生競爭作用，使激動藥量-效曲線平行右移，仍然可以達到原有的最大效應。故正確答案為B。

　　18、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題重在考核藥物的作用機制。藥物的作用機制有特異性作用，有非特異性作用。特異性藥物可參與或干擾細胞代謝過程、影響體內活性物質、對酶的影響、影響免疫功能、作用于受體。故正確答案為A。

　　19、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題重在考核安全指數的定義。安全指數用LD5/ED95表示。故正確答案為B。

　　20、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 最大效能反映藥物能夠產生的最大效應。

　　21、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 拮抗劑有親和力無內在活性，激動劑既有親和力又有內在活性。故正確答案為B。

　　22、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 治療指數用LD50/ED50表示，值越大，藥物越安全。故選E。

　　23、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 苯海拉明，抗組胺藥。具有抗組織胺H1受體的作用，對中樞神經有較強的抑制作用，還有阿托品樣作用。所以組胺和苯海拉明聯合使用，可能會發生競爭性對抗作用。選B。

　　24、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥物作用是指藥物與機體組織間的原發(初始)作用，藥物效應是指藥物原發作用引起機體器官原有功能的改變。一般情況下，兩者相互通用。

　　25、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 變態反應(過敏反應、超敏反應)：是指少數致敏的機體對某些藥物產生的一種病理性免疫反應。其發生與藥物的用藥劑量無關，因此不能通過減少藥物劑量來避免其發生;反應性質各不相同，不易預知，但過敏體質者易發生。

　　26、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 機體各組織對藥物的敏感性不同。藥物對某些組織器官有作用或作用強，而對另外一些組織器官無作用或作用弱，稱為藥物作用的選擇性。

　　27、

　　【正確答案】 E

　　28、

　　【正確答案】 C

　　29、

　　【正確答案】 C

　　30、

　　【正確答案】 C

　　31、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 少數特異體質患者對某些藥物反應特別敏感，是由于先天遺傳異常所致的反應。反應性質與藥物固有的藥理作用基本一致，反應嚴重程度與用藥劑量成正比。如葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者，在應用磺胺類或維生素K時所發生的溶血現象。

　　32、

　　【正確答案】 C

　　33、

　　【正確答案】 D

　　34、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 特異質反應：某些藥物使少數特異質患者出現的特異性不良反應，其性質與大多數人不同。如先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶，造成還原性谷胱甘肽減少，應用某些具有氧化性作用的藥物(如伯氨喹、磺胺藥等)可發生溶血及高鐵血紅蛋白血癥，出現發紺、胸悶、缺氧等嚴重反應。

　　35、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 后遺效應：指停藥后血藥濃度雖已降至最低有效濃度以下，但仍殘存生物效應。如應用巴比妥類后次日出現困倦、頭昏等現象。

　　36、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題重在考核藥物的基本作用和藥理效應特點。藥物對機體的作用只是引起機體器官原有功能的改變，沒有產生新的功能;使機體生理、生化功能增強的藥物作用稱為興奮，引起活動減弱的藥物作用稱為抑制;藥物作用具有選擇性，選擇性有高有低;藥物作用具有兩重性，即治療作用與不良反應會同時發生。故不正確的說法是E。

　　37、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題重在考核副作用的定義。副作用是指藥物在治療量時出現的與治療目的無關的不適反應，可隨治療目的而變化。故正確答案為C。

　　38、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題重在考核副作用產生的原因。副作用的產生是由于藥物的選擇性低而造成的。故正確答案為D。

　　39、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題重在考核副作用的定義。副作用：藥物治療量時出現的與治療目的無關的不適反應。故此題選E。

　　40、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 后遺效應的定義是停藥后血藥濃度降至有效濃度之下，仍殘存藥理效應。

　　41、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 副作用是藥物治療量時出現的與治療目的無關的不適反應，稱副作用或副反應。故選D。

　　42、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 藥物作用一般不止一種，不符合用藥目的稱為副反應，根據用藥目的不同，副作用也不同，實際上副作用與治療作用之間無必然界限，可以相互轉化，故C是正確的敘述。

　　43、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 一般來說性別不同，對性激素反應差別較大，女性一般更敏感;年齡不同對藥物作用的反應不同，年齡對藥物作用的影響主要體現在小兒和老年人，由于小兒和老年人的生理功能與成年人不同，對藥物的敏感性及反應也不同;病理狀態影響藥物的體內過程，影響機體對藥物的敏感性;患者的心理狀態也會影響藥物的作用。故此題選D。

　　44、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 依藥效出現時間從快到慢，其順序為靜脈注射>吸入>肌內注射>皮下注射>口服>皮膚給藥。故選C。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 受體激動劑有親和力，有內在活性。部分激動劑有親和力，內在活性不強，競爭性拮抗劑有親和力無內在活性。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 受體激動劑有親和力，有內在活性。部分激動劑有親和力，內在活性不強，競爭性拮抗劑有親和力無內在活性。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 受體激動劑有親和力，有內在活性。部分激動劑有親和力，內在活性不強，競爭性拮抗劑有親和力無內在活性。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 人群中對藥物的敏感性個體間差別很大，少數人對藥物特別敏感，稱高敏性;另有少數患者對藥物特別不敏感，稱耐受性。對作用強、安全范圍較小的藥物，應根據患者情況及時調整劑量，實施給藥方案的用藥個體化。

　　【正確答案】 D

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