一、A1
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 洛伐他汀是第一個(gè)投放市場(chǎng)的HMG-CoA還原酶抑制劑，能夠顯著降低低密度脂蛋白膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇水平，使膽固醇形式由有害到無害，是目前治療高膽固醇血癥中療效較好的藥物。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 洛伐他汀可競(jìng)爭(zhēng)性抑制羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶，為調(diào)血脂藥，用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 吉非貝齊是一個(gè)引人矚目的調(diào)血脂藥物，是一種非鹵代的苯氧戊酸衍生物，能顯著降低甘油三酯和總膽固醇水平。
4、
【正確答案】 A
【答案解析】 1987年，洛伐他汀是第一個(gè)投放市場(chǎng)的HMG-CoA還原酶抑制劑，是當(dāng)年投放市場(chǎng)最有效的品種，對(duì)原發(fā)性高膽固醇血癥具顯著療效，能明顯降低冠心病發(fā)病率和死亡率。
5、
【正確答案】 B
【答案解析】 洛伐他汀為前體藥物，須在體內(nèi)(主要在肝臟)水解轉(zhuǎn)化為β-羥基酸后顯效。
6、
【正確答案】 A
【答案解析】 血漿中的脂質(zhì)組成復(fù)雜，包括甘油三酯、磷脂、膽固醇和膽固醇酯以及游離脂肪酸等，它們與血漿中脂蛋白結(jié)合而形成極低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。
7、
【正確答案】 E
【答案解析】 洛伐他汀臨床主要用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。
8、
【正確答案】 B
【答案解析】 甲基多巴在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲基去甲腎上腺素和甲基腎上腺素，興奮中樞突觸后膜α受體，同樣使去甲腎上腺素釋放減少，而使血管擴(kuò)張，起到降壓作用。
9、
【正確答案】 D
【答案解析】 硝苯地平和維拉帕米作用于鈣離子通道，可樂定和氯沙坦都作用在受體上，只有卡托普利作用于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶。
10、
【正確答案】 A
【答案解析】 卡托普利遇光或在水溶液中，可發(fā)生自動(dòng)氧化生產(chǎn)二硫化合物，加入螯合物或抗氧劑可延緩氧化。結(jié)構(gòu)中的-SH有還原性，在碘化鉀和硫酸中易被氧化，可用于含量測(cè)定。
11、
【正確答案】 E
【答案解析】 甲基多巴由于分子中有兩個(gè)相鄰的酚羥基，易氧化變色，因此，制劑中常加入亞硫酸氫鈉或維生素C等還原劑以增加其穩(wěn)定性，同時(shí)應(yīng)避光保存。
本品在堿性溶液中更易氧化，氧化過程中因形成吲哚醌類化合物而使溶液逐漸變深;后者進(jìn)一步聚合成黑色聚合物。
本品適用于治療輕度、中度原發(fā)性高血壓，對(duì)嚴(yán)重高血壓也有效;靜脈滴注可控制高血壓危象;與利尿藥合用可增加降壓效果。有腦卒中、冠心病或尿潴留的高血壓患者更宜于使用。
12、
【正確答案】 E
【答案解析】 卡托普利用于治療高血壓和充血性心力衰竭，常與小劑量利尿藥合并使用，提高降壓效果。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物：作用于中樞α2受體(激動(dòng)劑)，減少外周交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放而產(chǎn)生降壓作用。主要藥物有可樂定和甲基多巴。
14、
【正確答案】 C
【答案解析】 硝苯地平在遇光時(shí)會(huì)發(fā)生分子內(nèi)部的光催化歧化反應(yīng)，生成硝基吡啶衍生物和亞硝酸苯吡啶衍生物，對(duì)人體有害，故應(yīng)注意避光。
15、
【正確答案】 C
【答案解析】 氯貝丁酯是調(diào)血脂的藥物;沒有抗心絞痛作用。
16、
【正確答案】 D
【答案解析】 硝酸異山梨酯的干燥品較穩(wěn)定，但在酸和堿溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵試液接面顯棕色。
17、
【正確答案】 C
【答案解析】 硝酸異山梨酯又名硝異梨醇，消心痛。本品在受到撞擊和高熱時(shí)有爆炸的危險(xiǎn)，在儲(chǔ)存和運(yùn)輸時(shí)須加以注意。
18、
【正確答案】 B
【答案解析】 鹽酸地爾硫(艸卓)
本品分子中有兩個(gè)手性碳原子，具有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，其中以2S-順式異構(gòu)體活性最高，臨床僅用此異構(gòu)體。
本品為苯并硫氮雜(艸卓)類鈣通道阻滯劑。口服吸收完全，30分鐘血藥濃度達(dá)峰值，半衰期為4小時(shí)，與血漿蛋白結(jié)合率為80%，65%由肝臟滅活，有較高的首過效應(yīng)，生物利用度約為25%～60%，有效作用時(shí)間為6～8小時(shí)。 本品是一高選擇性的鈣離子通道阻滯劑，具有擴(kuò)張血管作用，特別是對(duì)大冠狀動(dòng)脈和側(cè)支循環(huán)均有較強(qiáng)的擴(kuò)張作用。臨床用于治療冠心病中各型心絞痛，也有減緩心率的作用。長(zhǎng)期服用對(duì)預(yù)防心血管意外病癥的發(fā)生有效，無耐藥性或明顯副作用。
19、
【正確答案】 A
【答案解析】 鈣拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯并硫氮雜(艸卓)類和二苯哌嗪類。
1)二氫吡啶類：主要藥物有硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
2)芳烷基胺類：主要有維拉帕米，其分子中有手性碳，左旋體是室上性心動(dòng)過速患者的首選藥，右旋體用于治療心絞痛。
3)苯并硫氮雜(艸卓)類：主要有地爾硫(艸卓)，是一種具有高度特異性的鈣拮抗劑，用于抗心絞痛和抗心律失常。
4)二苯哌嗪類：主要有氟桂利嗪和桂利嗪等，對(duì)血管平滑肌有直接擴(kuò)張作用，能顯著改善腦循環(huán)和冠狀循環(huán)。
20、
【正確答案】 D
【答案解析】 硝苯地平遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光催化的歧化反應(yīng)，生成硝基吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物，對(duì)人體有害。故在生產(chǎn)、儲(chǔ)存及使用中應(yīng)避光。
21、
【正確答案】 B
【答案解析】 硝酸異山梨酯
本品在受到撞擊和高熱時(shí)有爆炸的危險(xiǎn)，在儲(chǔ)存和運(yùn)輸時(shí)須加以注意。本品的干燥品較穩(wěn)定，但在酸和堿溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵試液接面顯棕色。本品有冠脈擴(kuò)張作用，是一長(zhǎng)效抗心絞痛藥。臨床用于心絞痛、冠狀循環(huán)功能不全和心肌梗死等病的預(yù)防。 其中D是利血平的特點(diǎn)。
22、
【正確答案】 E
【答案解析】 二氫吡啶類藥物的構(gòu)效關(guān)系：①1，4-二氫吡啶環(huán)是必需結(jié)構(gòu)，改為吡啶則活性消失。環(huán)上氮無取代時(shí)活性最佳;②2，6-位取代基應(yīng)為低級(jí)烷烴;③3，5-位取代基應(yīng)為酯基，如換為乙酰基或氰基則活性大為降低;④C4為手性時(shí)，有立體選擇作用;⑤4位的取代苯基以鄰、間位取代為宜。
23、
【正確答案】 D
【答案解析】 抗心律失常的藥物按作用機(jī)制分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ類，其中Ⅲ類是鉀通道阻滯劑，也成為延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥物，代表藥物有胺碘酮。
24、
【正確答案】 A
【答案解析】 地高辛的成分是異羥基洋地黃毒苷，屬于強(qiáng)心苷類。
二、B
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 卡托普利結(jié)構(gòu)中的-SH有還原性，在碘化鉀和硫酸中易被氧化，可用于含量測(cè)定。
【正確答案】 A
【答案解析】 1987年，洛伐他汀是第一個(gè)投放市場(chǎng)的HMG-CoA還原酶抑制劑，是當(dāng)年投放市場(chǎng)最有效的品種，對(duì)原發(fā)性高膽固醇血癥具顯著療效，能明顯降低冠心病發(fā)病率和死亡率。辛伐他汀的結(jié)構(gòu)與洛伐他汀相似，均為前體藥物，須在體內(nèi)(主要在肝臟)水解轉(zhuǎn)化為β-羥基酸后顯效。
【正確答案】 E
【答案解析】 硝酸異山梨酯在受到撞擊和高熱時(shí)有爆炸的危險(xiǎn)，在儲(chǔ)存和運(yùn)輸時(shí)須加以注意。本品的干燥品較穩(wěn)定，但在酸和堿溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵試液接面顯棕色。本品有冠脈擴(kuò)張作用，是一長(zhǎng)效抗心絞痛藥。臨床用于心絞痛、冠狀循環(huán)功能不全和心肌梗死等病的預(yù)防。
2、
【正確答案】 A
【正確答案】 D
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