一、A1

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】甾體激素分為性激素和腎上腺皮質激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分為糖皮質激素和鹽皮質激素。若按化學結構分類，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮質激素和鹽皮質激素均屬于孕甾烷。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 炔雌醇存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸銀試液產生白色炔雌醇銀沉淀。

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 考查地塞米松的立體結構，并注意其他重點甾類藥物的立體結構。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 糖皮質激素的結構改造　在可的松的結構上可進行下列改造：

　　(1)引入雙鍵：C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍，如潑尼松和潑尼松龍。

　　(2)鹵素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮質激素活性增加10倍;9α、7α、21引入Cl均可使糖皮質激素和抗感染活性增加。

　　(3)引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留;將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強。

　　(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側鏈的降解，增加穩定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增強。

　　(5)C21-OH酯化：增強穩定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。

　　以上這些基團取代可同時在一個結構上進行，各種取代基可以起協同作用，如果單一取代時，效果不佳。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 腎上腺皮質激素按作用分為糖皮質激素和鹽皮質激素。

　　糖皮質激素的作用：主要影響糖代謝，增加肝糖原，增加對冷凍及毒素等的抵抗力;同時，還具有抗風濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。②鹽皮質激素的作用：主要影響電解質代謝，促使鈉的潴留和鉀的排泄，從而調節機體內鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質酮。

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 可的松引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留，C項敘述錯誤。

　　7、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 醋酸地塞米松具有α-羥基酮結構，可以發生Fehling反應，其甲醇溶液與堿性酒石酸銅共熱，生成橙紅色的氧化亞銅沉淀。

　　8、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 將睪酮等雄激素經修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 黃體酮以孕甾烷為母體，為孕激素，口服無效，用于黃體功能不足引起的先兆性流產和習慣性流產、月經不調等癥。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 黃體酮為孕激素，臨床用于治療黃體功能不全引起的先兆性流產和月經不調等。本品口服無效，制成油注射劑使用。

　　11、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 雌二醇屬于內源性雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 雄激素睪酮不穩定，作用時間短，口服無效。為增加其穩定性和延長作用時間可以進行如下結構修飾：

　　(1)17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可作用時間延長。

　　(2)17α位引入甲基，使其成為叔醇而難于氧化，穩定性增加，稱甲睪酮。

　　二、B

　　1、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】本題主要是考察對性激素類藥物結構的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結構，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結構特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】本題主要是考察對性激素類藥物結構的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結構，后者在17位引入了乙炔基，睪酮具有雄甾烷結構特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】本題主要是考察對性激素類藥物結構的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結構，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結構特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】本題主要是考察對性激素類藥物結構的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結構，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結構特點：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

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