| 第 1 頁：試題 |
| 第 3 頁：解析 |
A型題
1答案：A
解答：呋喃苯胺酸為強(qiáng)效利尿藥，作用于髓袢升支粗段，選擇性地抑制NaCl的重吸收，因此也屬于髓袢利尿藥。其利尿作用強(qiáng)大而迅速，且不受體內(nèi)酸堿平衡變化的影響。本品口服吸收迅速，10min后血中即可測(cè)得藥物，靜注時(shí)5—10min即起效，通常維持2—3h。從以上情況可知呋喃苯胺酸利尿作用強(qiáng)于其他各類利尿藥，因而，A為正確選項(xiàng)，其他項(xiàng)不可選。
2答案：D
解答：以睪丸酮為代表的雄激素類藥物除有促進(jìn)男性性征和性器官發(fā)育與成熟作用之外，尚有同化作用，即促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝，減少蛋白質(zhì)分解，從而促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育，有些睪丸酮衍生物(如苯丙酸諾龍，康力龍等)，其雄性激素作用大為減弱而同化蛋白質(zhì)作用相對(duì)增強(qiáng)，故稱為同化激素。它們主要用于貧血、再生障礙性貧血、老年性骨質(zhì)疏松等癥的治療。故本題正確選項(xiàng)為D，其他各選項(xiàng)均非主要用于上述各癥，故均不應(yīng)選。
3答案：C
解答：許多病原微生物不能直接利用現(xiàn)成的葉酸(外源性葉酸)而必須自身合成。其合成的主要步驟是利用二氫蝶啶、L—谷氨酸、對(duì)氨基苯甲酸(PABA)在二氫葉酸合成酶的催化下形成二氫葉酸，再在二氫葉酸還原酶的催化下形成四氫葉酸，后者則參與嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成并最終影響菌體蛋白的合成。
磺胺類藥物為對(duì)氨基苯磺酰胺(簡(jiǎn)稱磺胺，SN)的衍生物，它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA相似，因此能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶從而抑制二氫葉酸的合成，影響核酸生成，最終使細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖受到抑制。故本題的正確選項(xiàng)應(yīng)為C。
4答案：B
解答：環(huán)丙沙星(環(huán)丙氟沙星)是第三代喹諾酮類藥物。該藥抗菌譜廣，對(duì)G—菌的抗菌活性是喹諾酮類中最強(qiáng)的。對(duì)綠膿桿菌及其他厭氧菌有強(qiáng)大抗菌力。廣泛用于呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染。因?qū)墙M織有不良影響、故禁用于孕婦、哺乳期婦女以及青春期前兒童。故本題選項(xiàng)中A、C、D和E均敘述正確，不應(yīng)選做答案。本品對(duì)G+菌抗菌作用不比青霉素G弱，故選項(xiàng)B為錯(cuò)誤選項(xiàng)，符合本題要求，本題答案為B。
5答案：B
解答：阿霉素為一種抗癌抗生素。結(jié)構(gòu)上屬于蒽類衍生物，為周期非特異性藥物，它能與DNA堿基對(duì)結(jié)合因而抑制DNA和RNA的合成。主要用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病。骨髓抑制、脫發(fā)、口炎等發(fā)生率較高，劑量過大可引起中毒性心肌炎。故A、C、D、E均為正確描述，不應(yīng)選為答案。B項(xiàng)是錯(cuò)誤描述，符和題目要求，故應(yīng)選為答案。
6答案：D
解答：部分激動(dòng)劑具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，單用時(shí)與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，即使?jié)舛仍僭黾右膊荒苓_(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng)，因而僅可稱之為部分激動(dòng)劑(與完全激動(dòng)劑相比)。與完全激動(dòng)劑合用時(shí)，如部分激動(dòng)劑劑量增加，則會(huì)占領(lǐng)更多受體，故可妨礙完全激動(dòng)劑與受體的作用，但本身的活性又有限，因而表現(xiàn)為拮抗激動(dòng)劑的激動(dòng)作用。故應(yīng)選D，而其他各項(xiàng)均不是部分激動(dòng)劑的特點(diǎn)，應(yīng)注意加以區(qū)別。
7答案：E
解答：苯妥英鈉為治療癲癇大發(fā)作的首選藥物，對(duì)三叉神經(jīng)痛的療效也好，還可用于治療洋地黃所致室性心律失常。但可引起牙齦增生為其不良反應(yīng)。因此，A、B、C、D均為正確描述。本藥口服吸收緩慢而且不規(guī)則，血漿T1/2個(gè)體差異大。因此E為錯(cuò)誤描述，正確答案為E。
8答案：B
解答：所有選擇中僅B項(xiàng)慶大霉素對(duì)綠膿桿菌有較強(qiáng)抗菌作用，故適用于綠膿桿菌感染。其他選擇所列的抗生素對(duì)綠膿桿菌無效故不能選用。
9答案：C
解答：可的松和潑尼松均為糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素藥物進(jìn)入機(jī)體后在肝中分布最多，生物轉(zhuǎn)化也在肝中進(jìn)行，其C4一C5間的雙鍵首先被加氫還原，隨后C3上的酮基還原成羥基再與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，最后由尿中排出。肝腎功能不全時(shí)，糖皮質(zhì)激素的血漿半衰期常被延長(zhǎng)。因此肝功能不良者應(yīng)盡量避免選用本類藥物。故選擇C項(xiàng)。其他各選項(xiàng)所述均與實(shí)際相符故不能選擇。
10答案：C
解答：缺鐵的原因主要是：①急、慢性失血(如消化道出血，鉤蟲病，多年肛痔或月經(jīng)量過多等);②需鐵增加而攝入量不足(如兒童生長(zhǎng)期、婦女妊娠和哺乳期等);③胃腸道吸收障礙(如萎縮性胃炎，胃大部分切除，慢性腹瀉等)，這些均可導(dǎo)致體內(nèi)鐵儲(chǔ)量逐漸耗竭，產(chǎn)生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性貧血，療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵，一般能迅速改善癥狀，貧血多在l一3個(gè)月恢復(fù)正常，應(yīng)用硫酸亞鐵的同時(shí)，應(yīng)同時(shí)進(jìn)行對(duì)因治療，如鉤蟲病所致的貧血需進(jìn)行驅(qū)蟲。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細(xì)胞性貧血;維生素B12對(duì)于因其缺乏性惡性貧血和其他原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血有輔助治療作用;而維生素K和安特諾新則為止血藥，分別為促進(jìn)凝血過程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本題答案為C。
B型題
題號(hào)：(l一5)
答案：1.E 2.C 3.D 4.B 5.A
解答：根據(jù)利尿作用的強(qiáng)弱一般將利尿藥分為四類。試題中呋喃苯胺酸為強(qiáng)效利尿藥，安體舒通(螺內(nèi)酯)、氨苯蝶啶和乙酰唑胺為強(qiáng)效利尿藥，甘露醇為滲透性利尿藥(又稱脫水藥)。以其作用機(jī)理而言，呋喃苯胺酸抑制髓袢升支粗段的Na+—K+—2Cl—偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，使NaCl重吸收顯著減少，尿量顯著增加。乙酰唑胺抑制碳酸酐酶，從而抑制H+—Na+交換，使管腔中Na+和HCO3-;重吸收減少，Na+—K+交換增多而產(chǎn)生利尿>作用。安體舒通因與醛固酮結(jié)構(gòu)相似可與之競(jìng)爭(zhēng)遠(yuǎn)曲小管和集合管細(xì)胞內(nèi)的醛固酮受體，使遠(yuǎn)曲小管后部和集合管的Na+—K+交換減少，Na+、C1-和水的重吸收減少，K+的重吸收增加，從而產(chǎn)生排鈉、排水保鉀作用。甘露醇在體內(nèi)不易被代謝，靜注后能提高血漿及腎小管液滲透壓，從而產(chǎn)生組織脫水作用和滲透性利尿作用。氨苯蝶啶直接抑制鈉離子選擇性通道，阻止鈉離子回吸而致利尿，并兼而阻止K+的排出。據(jù)此第31題應(yīng)選E，第32題應(yīng)選C，第33題應(yīng)選D，第34題應(yīng)選B，第35題應(yīng)選A。
題號(hào)：(6—10)
答案：6.C 7.B 8.A 9.D 10.E
解答：選擇項(xiàng)所列藥物中，阿莫西林(羥氨芐青霉素)抗菌譜較廣但對(duì)綠膿桿菌無效，氯霉素為廣諾抗生素但可明顯抑制骨髓造血功能;頭孢他定為第三代頭孢菌素類藥物，對(duì)革蘭陽性、陰性菌均有抗菌活性，尤其對(duì)綠膿桿菌殺滅作用很強(qiáng)，可用于嚴(yán)重感染;克拉維酸其結(jié)構(gòu)類似青霉素，可抑制β—內(nèi)酰胺酶，因而緩解該酶對(duì)青霉素類或頭孢菌素等同服藥物的破壞，以延長(zhǎng)或增強(qiáng)后者的抗菌作用;紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌譜似青霉素G，但軍團(tuán)菌對(duì)其高度敏感，因而目前紅霉素是治療軍團(tuán)病最有效的首選藥物。據(jù)此，第36題應(yīng)選C，第37題應(yīng)選B，第38題應(yīng)選A，第39題應(yīng)選D，第40題應(yīng)選E。
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