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執業藥師考試

2013年執業藥師藥物化學重點藥物輔導(5)

  第五章 中樞興奮藥和利尿藥

  第一節 中樞興奮藥

  一、黃嘌呤類

  咖啡因:1,3,7-三甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物

  針狀結晶,可風化,受熱升華,對堿不穩定。 興奮大腦皮層

  性質:1、酰脲結構:與堿共熱開環生成咖啡亭。

  2、黃嘌呤生物堿共有反應:紫脲酸銨反應

  二、酰胺類

  尼可剎米(可拉明):N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油狀液體,極易溶水 興奮延髓呼吸中樞

  性質:1、酰胺:與堿液共熱水解,與NaOH有二乙氨生成,氨臭,脫羧成吡啶臭。

  2、戊烯二醛反應:溴化氰作用于吡啶環……

  三、吡乙酰胺類 吡拉西坦(腦復康):2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大腦皮層,抗腦組織缺氧。

  四、苯氧乙酸酯類

  鹽酸甲氯芬酯:2- (二甲基氨基)乙基- 對氯苯氧基乙酸酯鹽酸鹽 新生兒缺氧等

  性質:酯類,水液不穩定,弱酸較穩,羥肟酸鐵反應,紫堇色

  第二節 利尿藥

  呋噻米(速尿):(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]–5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸

  性質:1、本品NaOH與CuSO4------綠色沉淀

  2、乙醇溶液與二甲氨基苯甲醛-----綠色 作用迅速、強大

  依他尼酸(利尿酸):[4 – (2- 亞甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸

  性質:1、含烯鍵,可使高錳酸鉀試液褪色,與溴發生加成反應 作用強、迅速

  2、a、ß不飽合酮結構,堿性中易水解。 用于充血性心力衰竭

  氫氯噻嗪(雙克):6- 氯- 3,4-二氫- 2H-1,2,4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物

  性質:與氫氧化鈉水解為二磺酰胺中間體及甲醛,與變色酸呈色。中效利尿、降壓排鉀

  螺內酯:,用于治療與醛固酮升高有關的頑固性水腫。 弱利尿藥,降壓明顯

  性質:與硫酸有強綠色熒光,并有硫化氫氣體產生,遇鉛顯黑。

  乙酰唑胺:為碳酸酐酶抑制劑。利尿弱,主要治療青光眼。 第一個用于臨床 。

  氯噻酮:常用利尿降壓藥,長效利尿,也降壓。

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文章責編:linsen_1989  
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