經皮貼劑

　　一.掌握 經皮貼劑的概念、特點、類型及其基本組成;

　　1. 經皮貼劑：將制劑應用于皮膚上，其中的藥物透過角質層，進入真皮和皮下脂肪，由毛細血管和淋巴管吸收進入體循環、產生全身治療作用的過程稱為經皮吸收或透皮吸收。

　　2. 經皮貼劑的類型：復合膜型、充填封閉型、聚合物骨架型、膠黏劑分散型

　　3.經皮給藥系統特點：

　　優點：a避免肝臟首過效應 、胃腸道滅活;

　　b維持恒定血藥濃度或生理效應

　　c延長作用時間，減少用藥次數

　　d患者可自主用藥，使用方便

　　e個體間、個體內差異小

　　經皮給藥的限制：

　　a.對皮膚具有強烈刺激性、致敏性的藥物不宜制成經皮給藥系統。

　　b.作用劇烈、劑量較小的藥物才是制備透皮給藥系統的理想候選藥物。

　　c.若控釋膜破裂或損壞，使釋藥速率劇烈增加，可能導致嚴重的后果。

　　d.皮膚對某些藥物具有代謝作用。

　　二.熟悉 藥物經皮吸收的途徑、影響因素;

　　1. 藥物的經皮吸收途徑

　　a經表皮吸收 ：藥物釋放→角質層和表皮→真皮、皮下組織→毛細血管→體循環

　　藥物以被動擴散方式由皮膚表面向皮膚深層轉運。

　　含有類脂質的角質層起主要的屏障作用。

　　b經皮膚附屬器官吸收：藥物釋放→毛囊、皮脂腺和汗腺等附屬器官→體循環。

　　離子型藥物及水溶性大分子的主要吸收途徑。

　　2.影響藥物經皮吸收的因素

　　a生理因素

　　(1)皮膚水合作用：水合程度高，藥物滲透性增加;

　　(2)皮膚滲透性差異：

　　(3)皮膚條件：種族、年齡、疾病狀態、皮膚溫度;

　　(4)皮膚結合與代謝：藥物與皮膚蛋白質或脂質等的結合作用可延長藥物透過時間，也可能在皮膚內形成藥物貯庫。藥物受皮膚內酶的作用，發生代謝，影響藥效。

　　b藥物性質

　　(1)藥物劑量和濃度：劑量小、作用強;需要頻繁給藥

　　(2)分子大小和脂溶性：分子量大于600的藥物較難透過角質層。

　　(3)pH和pKa：根據pKa調節pH使藥物多呈分子型。

　　(4)TDDS中藥物濃度：維持適當藥量。

　　(5)熔點與熱力學活度：熔點低的藥物透過速率較高。

　　c劑型因素

　　制劑類型、處方組成