執業藥師藥劑學知識點：藥劑學的研究

　　藥劑學的主要任務可以從科研、生產、臨床等若干方面歸納如下：

　　(1)基本理論的研究：為了提高制劑的生產水平和技術含量，制成安全、有效、穩定的制劑，必須對藥劑學的有關基本理論進行研究。例如，分散系物理化學理論、生物藥劑學和藥物動力學理論等，都顯著地促進了藥劑學的不斷發展;關于片劑的成型理論，對于片劑的生產和質量控制有重要的指導 意義;以表面活性劑形成膠束的理論來增加藥物溶解度，在藥劑學中已有了一定的應用，很有必要進行更為深入的理論研究;用流變學的基本方法，作為混懸液、乳濁液、軟膏等劑型質量控制的客觀指標，可以優化制劑的質量;把物理化學的動力學理論與藥劑學制劑穩定性相結合，可以預測藥物制劑的有效期，對提高藥物制劑的安全性具有重要意義。

　　(2)新劑型的研究與開發：因為劑型是藥物應用的具體形式，所以除了藥物本身的性質和藥理作用外，某個藥物的具體劑型也直接影響著該藥的臨床效果。常用的片劑、丸劑、膠囊、溶液劑、注射劑等普通制劑，很難完全滿足高效、速效、低毒、控制藥物釋放和發揮定向給藥作用等多方面實際要求。例如普通片劑需要一日數次服藥，不僅使用不便、容易漏服，而且血中藥物濃度的波動較大、峰谷現象嚴重(峰濃度時會超過治療濃度范圍而增加不良反應，谷濃度時又達不到有效治療濃度而失去治療作用)。目前已有多種緩釋、控釋新劑型的開發，一般是通過有效的控制藥物釋放，延長服藥間隔、使血藥濃度達到并保持在治療濃度范圍之內，克服了峰谷現象，從而減少副作用、提高療效，并增加了病人服藥的順應性。又如阿霉素對腫瘤細胞的殺傷力很強，但它對心肌細胞的毒性也很大，會使病人無法堅持用藥，若制成具有靶向性的阿霉素脂質體(1iposomes,是國外已上市的一種新劑型)這種給藥系統(drug delivery system，DDS)，可增加阿霉素對腫瘤細胞靶向作用、避免其心肌毒性，從而達到提高療效、降低毒性的雙重作用。經皮給藥系統(transdermal drug delivery system，TDDS)也是一種新劑型，它可避免口服給藥可能發生的肝臟首過效應及腸胃滅活，可維持恒定的血藥濃度或藥理效應，達到長效、減少副作用、延長作用時間、加強用藥順應性、患者自主用藥等多方面的目的。因此，積極研究與開發新的劑型是藥劑學的一項非常的重要任務。

　　(3)新輔料的研究與開發：高分子材料在藥物劑型中的應用非常廣泛，制劑處方中的很多輔料 (輔助成型等的材料)都屬于高分子材料，在某種意義上講，沒有輔料就沒有劑型，沒有新的高分子輔料也沒有新劑型。伴隨著新劑型的研究與開發，制劑的種類不斷增加，對輔料種類和性能的要求也越來越高。目前現有的藥用輔料已經滿足不了新劑型的需要和制劑工業的迅速發展。緩控釋制劑及靶向制劑的不斷涌現，完全依賴于性能優良的新輔料的支持。例如采用腸溶輔料——丙烯酸樹脂對普通片劑進行包衣，可以達到腸位釋放藥物，減少胃酸和部分酶的對藥物的破壞;又如使用生物可降解、生物相容性好的高分子輔料聚乳酸將藥物制成微球、小丸或圓片，可以植入體內給藥，達到每月用藥

　　一次甚至每年用藥一次的目的;在上述透皮給藥系統中，提高藥物的透皮吸收率是其關鍵，所以對新的透皮吸收促進劑以及植物揮發油的研究越來越多。總之，新型藥用輔料對于制劑性能的改良、生物利用度的提高及藥物的緩控釋等都有非常顯著的作用。因此，藥用輔料的更新換代越來越成為藥劑工作者關注的焦點。隨著有關方面的研究增多，各種新型藥用輔料不斷問世，并在實踐中得以廣泛應用。

　　(4)制劑新機械和新設備的研究與開發：任何藥物制劑，都是由適當的制劑機械和設備生產出來的，研制適合于我國實際情況的制劑新機械和新設備，對于提高我國的制劑生產效率、保證制劑質量、使制劑產品進入國際市場具有重要意義。例如，高速滲透泵激光打孔機的研制成功，使我國的滲透泵式控釋片劑實現了工業化生產，縮小了我國緩控釋制劑技術與國際先進水平的差距。

　　(5)中藥新劑型的研究與開發：中醫藥是中華民族的寶貴遺產，在繼承、整理、發展和提高中醫牟藥理論和中藥傳統劑型的同時，運用現代科學技術和方法，研制開發了現代化的中藥新劑型，是中醫藥走向世界的必由之路。目前，我國已研制開發了中藥注射劑、中藥顆粒劑、中藥片劑、中藥膠囊劑、中藥滴丸劑、中藥栓劑、中藥軟膏劑、中藥氣霧劑等20多個新的中藥劑型，豐富和發展了中藥的劑型和品種，提高了中藥的療效。但是，中藥新劑型的研究與開發仍然是我國藥劑學的一項長期而艱巨的重要任務。

　　(6)生物技術藥物制劑的研究與開發：生物技術是當今世界科學技術活動中最活躍、最具有前途的新技術，從中派生出來的醫藥生物技術，為新藥的研制開創了一條嶄新的道路，如預防乙肝的基因重組疫苗、治療嚴重貧血癥的紅細胞生長素、治療糖尿病的人胰島素、治療侏儒癥的人生長激素、治療血友病的凝血因子等特效藥都是現代生物技術醫藥新產品(生物技術藥物)，它們正在改變醫藥科技界的面貌，為人類解決疑難病癥提供了最有希望的途徑。這些生物技術藥物的出現，為藥劑學提出了新的課題：因為生物技術藥物本身普遍具有活性強、劑量小的優點和性質不穩定的缺點，要將它們用于臨床治療，必須將其制成安全穩定的制劑和使用方便的新劑型，這是擺在藥劑學工作者面前的一項新的任務。

　　(7)醫藥新技術的研究與開發：藥劑學發展史已經證明，醫藥新技術的應用于藥劑學，會大大促進了藥劑學的發展，如微囊化技術、固體分散技術、包合技術(某些難溶性藥物被環糊精衍生物包合后可制成注射劑)等，使制劑的質量顯著提高，制劑的品種和數量也不斷增加。例如納米技術可將藥物加工成1OOnm左右的超微顆粒，再進一步制成方便攜帶和使用的超微顆粒氣霧劑，可大大提高多種藥物的生物利用度。因此，醫藥新技術的研究與開發也是今后藥劑學的重要任務之一。

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