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抗代謝藥物
通過對DNA合成干擾,抑制腫瘤細胞生存和復制所必須的代謝途徑。多用于治療白血病。生物電子等排原理作結(jié)構(gòu)改動,與代謝物相似。
一、嘧啶拮抗物:
1、 尿嘧啶:氟尿嘧啶(5-FU):實體腫瘤首選。療效好,2、 毒性大,3、 嚴重消化道、骨骼抑制。
性質(zhì):1、溶于稀HCl和NaOH 2、亞硫酸鈉中不穩(wěn)定
卡莫氟:是5-FU的前藥。對結(jié)腸、直腸癌的療效較高。
2、胞嘧啶:鹽酸阿糖胞苷:前藥,體內(nèi)轉(zhuǎn)化成三磷酸阿糖胞苷,抑制DNA多聚酶阻止DNA合成。口服吸收較差,靜脈連續(xù)滴注。用于治療急性粒細胞白血病。
3、六甲蜜胺:HMM廣譜,嘧啶類抗代謝藥,抑制二氫葉酸還原酶。
二、嘌呤拮抗物:
巰嘌呤(6-MP):前藥,酶促為6-硫代次黃嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸),抑制嘌呤核苷酸生物合成。 性質(zhì):1、黃色結(jié)晶性粉末。 各種急性白血病的治療。
三、葉酸拮抗劑
甲胺蝶呤:與亞葉酸鈣合用降低毒性。主要用于治療急性白血病。
性質(zhì):1、黃色結(jié)晶粉末,溶稀堿稀酸 2、二氫葉酸還原酶抑制劑
四、羥基脲
羥基脲:為核苷酸還原酶抑制劑,陰止DNA合成。
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