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2014執業藥師《藥學專業二》藥物化學復習講義(26)

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  點擊查看:2014執業藥師《藥學專業二》藥物化學復習講義匯總

  藥物的化學結構與藥效的關系

(一)藥物的化學結構與藥效的關系
33分鐘

1.藥物理化性質

藥物的溶解度、分配系數、解離度和官能團對藥效的影響

2.藥物的電子云密度分布與立體結構

電子云密度和立體結構對藥效的影響

3.鍵合特性

藥物和生物大分子作用時的鍵合形式對藥效的影響

  藥物具有不同的結構,具有不同的藥效,結構決定功能。

  影響藥物產生藥效的主要因素有兩個方面:

  1.藥物到達作用部位的濃度

  藥物服用〉進入血液循環〉組織分布

  2.藥物與受體的作用

  藥物到達作用部位后,與受體形成復合物,產生生理和生化的變化,達到調節機體功能或治療疾病的目的。藥物與受體的作用一方面依賴于藥物特定的化學結構,以及該結構與受體的空間互補性,另一方面還取決于藥物和受體的結合方式。藥物和受體的結合方式有化學方式和物理方式。

  藥物的作用有兩種不同類型,一類是結構非特異性藥物:藥物的藥效作用主要受藥物的理化性質影響而與藥物的化學結構類型關系較少;另一類是結構特異性藥物:藥物的作用依賴于藥物分子特異的化學結構,該化學結構與受體相互作用后才能產生影響,因此化學結構的變化會直接影響其藥效。而大多數藥物屬于結構特異性藥物。結構特異性藥物中,能被受體所識別和結合的三維結構要素的組合又稱為藥效團。受體與藥物的結合實際上是與藥物結構中藥效團的結合,這與藥物結構上官能團的靜電性、疏水性及基團的大小有關。(鑰匙和孔)

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