>>>2017年執業藥師《藥學專業知識二》章節講義匯總

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　　第一單元　精神與中樞神經系統疾病用藥

　　第一節　鎮靜與催眠藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.巴比妥類——抑制中樞神經系統。

　　●小劑量——鎮靜、催眠;

　　●中劑量——麻醉;

　　●大劑量——昏迷，甚至死亡。

　　●脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;

　　●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　.苯二氮(艸卓)類——激動苯二氮(艸卓)受體——抑制中樞神經系統。

　　●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮

　　●阿普唑侖

　　地西泮——吸收最快。

　　【地西泮】——用于：

　　1.焦慮\鎮靜催眠

　　2.抗癲癇——補充：癲癇持續狀態——首選。

　　3.抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發性震顫;

　　4.手術麻醉前給藥。

　　鎮靜焦慮助睡眠，

　　癲癇持續是首選;

　　對抗驚厥效果好，

　　中樞肌松解痙攣。

　　地西泮口訣

　　【注意事項】

　　(1)原則上不應作連續靜脈滴注，但在癲癇持續狀態時例外。

　　(2)不要驟然停藥——防止反跳現象。

　　(3)治療癲癇時，可能增加癲癇大發作的頻度和嚴重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。

　　3.其他類——特異性更好、安全性更高。

　　(1)環吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

　　——鎮靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

　　(2)含咪唑并吡啶結構——唑吡坦——僅具有鎮靜催眠作用。

　　(二)典型不良反應

　　1.巴比妥類

　　①常見：“宿醉”現象——嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力。

　　②依賴性——強烈要求繼續應用或增加劑量，或出現心因性依賴、戒斷綜合征。

　　③剝脫性皮疹(可能致死)——立即停藥!

　　2.苯二氮(艸卓)類

　　①耐藥性;

　　②突然停藥——反跳現象、依賴性、殘余(后遺)效應。

　　③精神運動損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟失調。

　　3.其他類

　　①唑吡坦：共濟失調、精神紊亂。

　　②佐匹克隆：嗜睡、精神錯亂、酒醉感、戒斷現象。

　　(三)藥物相互作用

　　主要強調——巴比妥類——肝藥酶誘導劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。

　　①合用乙酰氨基酚類藥——降低乙酰氨基酚類藥療效，增加肝中毒危險。

　　②與糖皮質激素、洋地黃類、環孢素、奎尼丁、三環類抗抑郁藥合用——降低藥效。

　　③與抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

　　二、用藥監護

　　(一)依據睡眠狀態選擇用藥

　　(1)入睡困難——首選——艾司唑侖、扎來普隆。

　　為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質量(夜間覺醒或早間覺醒過早——唑吡坦、艾司佐匹克隆。

　　(2)焦慮型、夜間醒來次數較多或早醒者——氟西泮、三唑侖(“迷魂藥”)。

　　憂郁型的早醒失眠者，在常用催眠藥無效時，可配合抗抑郁藥。

　　(3)睡眠時間短，且夜間易醒早醒——夸西泮。

　　(4)精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮;

　　(5)自主神經功能紊亂，內分泌平衡障礙及精神神經失調所致失眠——谷維素。

　　(6)老年失眠——10%水合氯醛，起效快。

　　(7)偶發失眠——唑吡坦、雷美替胺。

　　安眠藥首選

　　A偶爾失眠——唑吡坦;

　　B緊張——氯美扎酮;

　　C老人——水合氯醛;

　　D入睡困難——艾司唑侖，扎萊普隆;

　　E早醒——氟、夸西泮、三唑侖。

　　安眠藥口訣

　　偶爾失眠唑吡坦，老了就用水氯醛。

　　早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困難 。

　　特別緊張怎么辦?氯美扎酮不再煩。

　　(二)注意用藥的安全性

　　(1)耐藥性及依賴性——應交替使用。

　　(2)服用后應注意避免駕車、操縱機器和高空作業。

　　(3)服用期間不宜飲酒——增強睡眠程度，加重頭痛、頭暈。

　　(三)關注巴比妥類的合理應用

　　(1)過敏反應

　　患者易出現皮疹，嚴重者可能發生剝脫性皮疹和史蒂文斯-約翰綜合征(可能致死)。

　　(2)靜脈注射——

　　呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。

　　(四)關注老年人對苯二氮(艸卓)類的敏感性和“宿醉”現象

　　(1)老年人對苯二氮(艸卓)類藥物較敏感——服用藥后，可產生過度鎮靜、肌肉松弛作用;覺醒后可發生震顫、顫抖、思維遲緩、運動障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現象，極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時宜小心。

　　(2)靜脈注射——更易出現呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。

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