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　　鈣通道阻滯劑類抗高血壓藥作用機制

　　作用機制：

　　1.對心血管

　　A.二氫吡啶類——(XX地平)擴張血管——強。

　　B.非二氫吡啶類——維拉帕米和地爾硫

　　①對竇房結和房室結處的鈣通道具有選擇性——負性頻率和負性傳導、降低交感神經活性;②負性肌力：明顯降低心肌收縮性，使心臟興奮-收縮脫耦聯，降低心肌耗氧量。用于治療——心律失常、心絞痛、高血壓。

　　2.對平滑肌

　　(1)血管平滑肌：二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道，抑制血管收縮時所需要的Ca2+自細胞外流入，明顯舒張血管。

　　①主要舒張動脈，對靜脈影響較小——降血壓。

　　②動脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側支循環量——治療心絞痛。

　　③舒張外周血管——治療外周血管痙攣性疾病。

　　④舒張腦血管——尼莫地平——增加腦血流量。

　　(2)其他平滑肌：松弛氣管平滑肌;松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。

　　3.抗動脈粥樣硬化作用——干擾Ca2+參與動脈粥樣硬化的病理過程，如平滑肌增生，脂質沉淀和纖維化——用于心絞痛。

　　4.對紅細胞和血小板結構與功能的影響：減輕Ca2+超載對紅細胞的損傷，抑制血小板活化。

　　5.腎功能——保護作用。

　　練習題

　　1.(單選題)鈣拮抗藥對血管作用描述正確的是

　　A.擴張腦血管，收縮冠脈血管

　　B.收縮腦血管，收縮冠脈血管

　　C.擴張腦血管，擴張冠脈血管

　　D.收縮腦血管，擴張冠脈血管

　　E.對腦血管和冠脈血管沒有明顯影響

　　【正確答案】C

　　【答案解析】鈣通道阻滯劑能明顯舒張血管，主要舒張動脈，對靜脈影響較小，因此可以用于降低血壓。動脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側支循環量，治療心絞痛有效。腦血管也較敏感，尼莫地平舒張腦血管作用較強，能增加腦血流量。

　　2.(單選題)對伴有哮喘的心絞痛患者更適用的藥物是

　　A.普萘洛爾

　　B.哌唑嗪

　　C.硝苯地平

　　D.硝酸甘油

　　E.美托洛爾

　　【正確答案】C

　　【答案解析】鈣通道阻滯劑對支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯，因此可用于伴有哮喘的心絞痛。

　　3.(多選題)鈣通道阻滯劑的作用機制包括

　　A.松弛氣管平滑肌

　　B.舒張腦血管

　　C.主要舒張動脈血管

　　D.二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道

　　E.對靜脈血管影響較小

　　【正確答案】ABCDE

　　【答案解析】鈣通道阻滯劑對平滑肌的作用機制：

　　(1)血管平滑肌：二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道，抑制血管收縮時所需要的Ca2+自細胞外流入，明顯舒張血管。

　　①主要舒張動脈，對靜脈影響較小——降血壓。

　　②動脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側支循環量——治療心絞痛。

　　③舒張外周血管——治療外周血管痙攣性疾病。

　　④舒張腦血管——尼莫地平——增加腦血流量。

　　(2)其他平滑肌：松弛氣管平滑肌;松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。

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