第三節　非典型β-內酰胺類抗生素

　　【大綱要求】：

　　亞胺培南、氨曲南藥理作用特點及臨床應用

　　β-內酰胺酶抑制劑及其復方制劑的抗菌作用特點及臨床應用

　　一、單環β-內酰胺類

　　(一)、氨曲南

　　單環β-內酰胺類抗生素、抗菌范圍類似氨基苷類

　　特點： 　1.對銅綠假單孢菌、流感嗜血桿菌、淋球菌效佳 2.耐酶 3.對青霉素無交叉過敏

　　4.常作為氨基糖苷類的替代品，與氨基糖苷類合用可加強對銅綠假單胞菌和腸桿菌屬的作用。

　　二、β-內酰胺酶抑制劑

　　(一)克拉維酸(棒酸)

　　1.天然、廣譜β-內酰胺酶不可逆的競爭型抑制劑

　　2.奧格門汀——克拉維酸鉀+阿莫西林

　　3.替門汀——克拉維酸鉀+替卡西林鈉

　　(二)舒巴坦(青霉烷砜)

　　1.半合成，β-內酰胺酶不可逆的競爭型抑制劑

　　2. 舒他西林——舒巴坦+氨芐西林(1:2)

　　3.舒普深(舒巴哌酮)——舒巴坦+頭孢哌酮(1:1)

　　(三)他唑巴坦

　　他唑西林——他唑巴坦+哌拉西林(1:8)

　　三、碳青霉烯抗生素類

　　亞胺培南

　　美羅培南

　　比阿培南

　　帕尼培南

　　特點：1.抗菌譜最廣2.抗菌作用最強3.對β-內酰胺酶高度穩定

　　(一)亞胺培南(p64)

　　特點：1.抗菌譜廣(大多數G+、G-、厭氧) 2.耐酶 3.無交叉耐藥性

　　4.泰能——亞胺培南+西司他丁(腎脫氫肽酶Ⅰ抑制劑)，腎脫氫肽酶Ⅰ也叫作二肽酶。

　　第六章練習題

　　1.(A型題)與丙磺舒聯合應用，有增效作用的藥物是 答案：C

　　A.四環素 B.氯霉素 C.青霉素 D.紅霉素 E.羅紅霉素

　　2.(X型題)青霉素的抗菌譜為　 　答案：ABC

　　A.敏感的革蘭陽性和陰性球菌 B.革蘭陽性桿菌 C.螺旋體 D.支原體、立克次體 E.革蘭陰性桿菌

　　3.(A型題)一般情況下，青霉素每日二次肌注能達到治

　　療要求，因為： 　答案：B

　　A.t1/2為10～12小時 B.細菌受青霉素一次殺傷后，增殖力恢復一般需要6-12小時

　　C.體內維持有效血藥濃度6～12小時 D.相對脂溶性高，易進入宿主細胞

　　E.在感染病灶停留時間為8-12h

　　4.(X型題)青霉素的特點是： 答案：ABCD

　　A.高效、低毒 B.對螺旋體感染也有效 C.不耐酸，不能口服 D.不耐酸，不耐酶 E.耐酸，不易水解

　　5.(A型題)對鉤端螺旋體引起的感染首選藥物是：　 　答案：D

　　A.鏈霉素 B.兩性霉素BC.紅霉素 D.青霉素 E.氯霉素

　　6.(X型題)青霉素可用于：　 　答案：ABE

　　A.治療草綠色球菌、腸球菌所致的心內膜炎 B.治療鉤端螺旋體病 C.治療真菌感染

　　D.治療G-桿菌感染 E.治療溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌所致扁桃體炎、大葉性肺炎

　　7.(X型題)下列哪些青霉素類藥物能耐青霉素酶　 　答案：BDE

　　A.氨芐青霉素 B.苯唑青霉素 C.芐星青霉素G D.乙氧萘青霉素 E.氯唑西林

　　(B型)A.青霉素V B.苯唑西林 C.替卡西林 D.哌拉西林 E.舒巴坦

　　8.主要用于耐藥金葡菌感染的半合成青霉素：(B)

　　9.口服不吸收，臨床主要用于綠膿桿菌感染治療：(C)

　　10.與他唑巴坦配伍，兩者有良好的藥動學同步性的：(D)

　　11.與氨芐西林(1:2)配伍，可防止耐藥的是：(E)

　　12.(A型題)與青霉素相比，阿莫西林　 答案：B

　　A.對G+性菌抗菌作用強 B.對G-性菌抗菌作用強 C.對β-內酰胺酶穩定

　　D.對耐藥金譜菌有效 E.對綠膿桿菌有效

　　13.(A型題)臨床治療綠膿桿菌感染可選用的抗生素是： 答案：C

　　A.氨芐西林 B.阿莫西林 C.替卡西林 D.苯唑西林 E.青霉素V

　　14.(X型題)第三代頭孢菌素與其第二代、第一代相比其主要特點有： 答案：ACDE

　　A.抗菌譜擴大，對綠膿桿菌及厭氧菌有不同程度抗菌作用 B.對革蘭陰性菌及陽性菌抗菌作用均強

　　C.對革蘭陰性菌產生的β-內酰胺酶比較穩定 D.幾無腎毒性

　　E.宜選用于重癥耐藥性革蘭陰性菌感染

　　15(A型題)西司他丁與亞胺培南配伍的主要目的是： 　答案：C

　　A.提高對β-內酰胺酶的穩定性 B.降低亞胺培南的不良反應

　　C.防止亞胺培南在腎中破壞 D.延緩亞胺培南耐藥性的產生 E.防止亞胺培南在肝臟代謝