第三節(jié)　非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素

　　【大綱要求】：

　　亞胺培南、氨曲南藥理作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

　　β-內(nèi)酰胺酶抑制劑及其復(fù)方制劑的抗菌作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

　　一、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類

　　(一)、氨曲南

　　單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素、抗菌范圍類似氨基苷類

　　特點(diǎn)： 　1.對(duì)銅綠假單孢菌、流感嗜血桿菌、淋球菌效佳 2.耐酶 3.對(duì)青霉素?zé)o交叉過(guò)敏

　　4.常作為氨基糖苷類的替代品，與氨基糖苷類合用可加強(qiáng)對(duì)銅綠假單胞菌和腸桿菌屬的作用。

　　二、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

　　(一)克拉維酸(棒酸)

　　1.天然、廣譜β-內(nèi)酰胺酶不可逆的競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑

　　2.奧格門汀——克拉維酸鉀+阿莫西林

　　3.替門汀——克拉維酸鉀+替卡西林鈉

　　(二)舒巴坦(青霉烷砜)

　　1.半合成，β-內(nèi)酰胺酶不可逆的競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑

　　2. 舒他西林——舒巴坦+氨芐西林(1:2)

　　3.舒普深(舒巴哌酮)——舒巴坦+頭孢哌酮(1:1)

　　(三)他唑巴坦

　　他唑西林——他唑巴坦+哌拉西林(1:8)

　　三、碳青霉烯抗生素類

　　亞胺培南

　　美羅培南

　　比阿培南

　　帕尼培南

　　特點(diǎn)：1.抗菌譜最廣2.抗菌作用最強(qiáng)3.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定

　　(一)亞胺培南(p64)

　　特點(diǎn)：1.抗菌譜廣(大多數(shù)G+、G-、厭氧) 2.耐酶 3.無(wú)交叉耐藥性

　　4.泰能——亞胺培南+西司他丁(腎脫氫肽酶Ⅰ抑制劑)，腎脫氫肽酶Ⅰ也叫作二肽酶。

　　第六章練習(xí)題

　　1.(A型題)與丙磺舒聯(lián)合應(yīng)用，有增效作用的藥物是 答案：C

　　A.四環(huán)素 B.氯霉素 C.青霉素 D.紅霉素 E.羅紅霉素

　　2.(X型題)青霉素的抗菌譜為　 　答案：ABC

　　A.敏感的革蘭陽(yáng)性和陰性球菌 B.革蘭陽(yáng)性桿菌 C.螺旋體 D.支原體、立克次體 E.革蘭陰性桿菌

　　3.(A型題)一般情況下，青霉素每日二次肌注能達(dá)到治

　　療要求，因?yàn)椋?　答案：B

　　A.t1/2為10～12小時(shí) B.細(xì)菌受青霉素一次殺傷后，增殖力恢復(fù)一般需要6-12小時(shí)

　　C.體內(nèi)維持有效血藥濃度6～12小時(shí) D.相對(duì)脂溶性高，易進(jìn)入宿主細(xì)胞

　　E.在感染病灶停留時(shí)間為8-12h

　　4.(X型題)青霉素的特點(diǎn)是： 答案：ABCD

　　A.高效、低毒 B.對(duì)螺旋體感染也有效 C.不耐酸，不能口服 D.不耐酸，不耐酶 E.耐酸，不易水解

　　5.(A型題)對(duì)鉤端螺旋體引起的感染首選藥物是：　 　答案：D

　　A.鏈霉素 B.兩性霉素BC.紅霉素 D.青霉素 E.氯霉素

　　6.(X型題)青霉素可用于：　 　答案：ABE

　　A.治療草綠色球菌、腸球菌所致的心內(nèi)膜炎 B.治療鉤端螺旋體病 C.治療真菌感染

　　D.治療G-桿菌感染 E.治療溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌所致扁桃體炎、大葉性肺炎

　　7.(X型題)下列哪些青霉素類藥物能耐青霉素酶　 　答案：BDE

　　A.氨芐青霉素 B.苯唑青霉素 C.芐星青霉素G D.乙氧萘青霉素 E.氯唑西林

　　(B型)A.青霉素V B.苯唑西林 C.替卡西林 D.哌拉西林 E.舒巴坦

　　8.主要用于耐藥金葡菌感染的半合成青霉素：(B)

　　9.口服不吸收，臨床主要用于綠膿桿菌感染治療：(C)

　　10.與他唑巴坦配伍，兩者有良好的藥動(dòng)學(xué)同步性的：(D)

　　11.與氨芐西林(1:2)配伍，可防止耐藥的是：(E)

　　12.(A型題)與青霉素相比，阿莫西林　 答案：B

　　A.對(duì)G+性菌抗菌作用強(qiáng) B.對(duì)G-性菌抗菌作用強(qiáng) C.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

　　D.對(duì)耐藥金譜菌有效 E.對(duì)綠膿桿菌有效

　　13.(A型題)臨床治療綠膿桿菌感染可選用的抗生素是： 答案：C

　　A.氨芐西林 B.阿莫西林 C.替卡西林 D.苯唑西林 E.青霉素V

　　14.(X型題)第三代頭孢菌素與其第二代、第一代相比其主要特點(diǎn)有： 答案：ACDE

　　A.抗菌譜擴(kuò)大，對(duì)綠膿桿菌及厭氧菌有不同程度抗菌作用 B.對(duì)革蘭陰性菌及陽(yáng)性菌抗菌作用均強(qiáng)

　　C.對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定 D.幾無(wú)腎毒性

　　E.宜選用于重癥耐藥性革蘭陰性菌感染

　　15(A型題)西司他丁與亞胺培南配伍的主要目的是： 　答案：C

　　A.提高對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性 B.降低亞胺培南的不良反應(yīng)

　　C.防止亞胺培南在腎中破壞 D.延緩亞胺培南耐藥性的產(chǎn)生 E.防止亞胺培南在肝臟代謝