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執業藥師考試
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2013執業藥師考試藥理學精華復習資料(20)

  第十章 人工合成的抗菌藥物

  第一節 喹諾酮類抗菌藥物

  大綱要求:

  1.氟喹諾酮類抗菌藥物的藥動學特點、抗菌作用及機制、臨床應用及不良反應。

  2.諾氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、克林沙星、加替沙星等臨床常用的氟喹諾酮類藥物作用特點及臨床應用

  第一代 萘啶酸 G-中華考試網

  第二代 吡哌酸 G-、部分G+菌

  第三代 氟喹諾酮類 G-、G+球菌、衣原體、支原體、軍團菌、結核桿菌

  第四代 新氟喹諾酮類 G-、G+球菌、衣原體、支原體、軍團菌、結核桿菌、厭氧菌

  ●氟喹諾酮類共同特點

  【藥動學特點】

  1.口服吸收好,但易受陽離子影響。

  2.血漿蛋白結合率低,體內分布廣

  a.肺、腎、肝等內臟 b.骨、關節 c.腦脊液

  3.大多以原形經腎排泄:(左)氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星

  少數經肝臟代謝:環丙沙星、諾氟沙星

  【抗菌作用】特點(p82)

  1.革蘭陰性菌:需氧革蘭陰性桿菌、銅綠假單孢菌 2.革蘭陽性球菌

  3.衣原體、支原體、軍團菌、結核桿菌

  【抗菌機制】1.抑制DNA回旋酶,阻礙DNA合成→G- 2.抑制拓撲異構酶IV→G+

  【臨床應用】

  1.泌尿生殖道感染——氧氟、洛美、依諾 2.腸道感染——可替代氯霉素作治療傷寒的首選藥

  3.呼吸道感染——可替代大環內酯類用于軍團菌、分枝桿菌感染

  4.骨骼系統感染:急慢性骨髓炎、化膿性關節炎——首選 5.皮膚軟組織的感染

  6.其他:敗血癥、細菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴重感染

  【耐藥性】本類藥物中有完全交叉耐藥性與其他藥物無交叉耐藥性

  【不良反應】消化道反應;中樞神經系統反應;光敏性皮炎等過敏反應;關節痛、肌肉痛、關節炎

  幼年動物輕度軟骨組織損害

  喹諾酮類各藥物的特點

藥 物

特 點

感染部位

諾氟沙星
(氟哌酸)

G-、 G+球菌

尿路、腸道、軟組織、眼睛

環丙沙星

體外抗菌活性最強
   各種耐藥菌
  肺炎軍團菌、彎曲桿菌

全身
   化膿性胸膜炎
  流行性腦脊髓膜炎

左氟氟沙星

類似氧氟沙星
   極好的生物利用度
  作用強、不良反應低

各種急性
   慢性
  難治性感染

司帕沙星

長效品種
   強組織穿透力
  對葡萄球菌、鏈球菌作用強

全身感染
   異煙肼、利福平耐藥的
  結核病患者

克林沙星

對G-、G+球菌、厭氧菌作用最強
對耐環丙沙星的葡萄球菌有作用

光敏反應率高

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文章責編:linsen_1989  
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