藥物在體內最后的過程是排泄(excretion)，腎臟是主要排泄器官。游離的藥物能通過腎小球過濾進入腎小管。隨著原尿水分的回收，藥物濃度上升。當超過血漿濃度時，那些極性低、脂溶性大的藥物反向血漿擴散(再吸收)，排泄較少也較慢。只有那些經過生物轉化的極性高、水溶性代謝物不被再吸收而順利排出。有些藥物在近曲小管由載體主動轉運入腎小管，排泄較快。在該處有兩個主動分泌通道，一是弱酸類通道，另一是弱堿類通道，分別由兩類載體轉運，同類藥物間可能有競爭性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主動分泌，使后者排泄減慢，藥效延長并增強。堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化，酸化尿液使堿性藥物在尿中離子化，利用離子障原理阻止藥物再吸收，加速其排泄，這是藥物中毒常用的解毒方法

　　(苯丙胺)藥物在腎小管內再吸收的影響

　　藥物可自膽汁排泄，原理與腎排泄相似，但不是藥物排泄的主要途徑。藥物自膽排泄有酸性、堿性及中性三個主動排泄通道。有些藥物在肝細胞與葡萄糖醛酸等結合后排入膽中，隨膽汁到達小腸后被水解，游離藥物被重吸收，稱為肝腸循環(hepato-enteralcirculation)。在膽道引流病人，藥物的血漿半衰期將顯著縮短，如氯霉素、洋地黃等。乳汁pH略低于血漿，堿性藥物可以自乳汁排泄，哺乳嬰兒可能受累。胃液酸度更高，某些生物堿(如嗎啡等)注射給藥也可向胃液擴散，洗胃是中毒治療和診斷的措施。藥物也可自唾液及汗液排泄。糞中藥物多數是口服未被吸收的藥物。

　　肺臟是某些揮發性藥物的主要排泄途徑，檢測呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡便的方法。