本類藥物既用于節后膽堿能神經支配的效應器內的M膽堿受體，也作用于神經節和骨骼肌的N膽堿受體。

　　乙酰膽堿

　　乙酰膽堿(acetylcholine, Ach)是膽堿能神經遞質，化學性質不穩定，遇水易分解。由于作用十分廣泛，且在體內為膽堿酯酶迅速破壞，故除作為藥理學研究的工具藥外，無臨床實用價值。但如了解其生理、藥理作用，將便于學習和掌握膽堿受體激動藥和膽堿受體阻斷藥的藥理。

　　【藥理作用】

　　1.M樣作用 靜脈注射小劑量Ach即能激動M膽堿受體，產生與興奮膽堿能神經節后纖維相似的作用，引起心率減慢、血管舒張、血壓下降，支氣管和胃腸道平滑肌興奮，瞳孔括約肌和睫狀肌收縮以及腺體分泌增加等。舒張血管可能是激動血管內皮細胞的M受體使內皮細胞釋放依賴性舒張因子(endothelium-dependentrelaxing factor,EDRF,現多認為EDRF即是一氧化氮(NO))所致。

　　2.N樣作用 劑量稍大時，Ach也能激動N膽堿受體，產生與興奮全部植物神經節和運動神經相似的作用。還能興奮腎上腺髓質的嗜鉻組織(此組織在胚胎發育中與交感神經節的來源相同，受交感神經節前纖維支配)，使之釋放腎上腺素。許多器官是由膽堿能和去甲腎上腺素能神經雙重支配的，通常是其中一種占優勢。例如，在胃腸道、膀胱平滑肌和腺體是以膽堿能神經占優勢，而心肌收縮和小血管方面則以去甲腎上腺素能神經占優勢。故在大劑量Ach作用下，全部神經節(具N1膽堿受體)興奮的結果是胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌增加，心肌收縮力加強，小血管收縮，血壓升高。Ach還激動運動神經終板上的N2膽堿受體，表現為骨骼肌興奮。過大劑量的Ach很易使神經節從興奮轉入抑制。

　　氨甲酰膽堿

　　氨甲酰膽堿(carbamylcholine,carbachol)的化學結構和作用都與Ach相似，能直接激動M和N受體，也可能促進膽堿能神經末梢釋放Ach而發揮間接作用。可用于手術后腹氣脹和尿潴留。副作用較多，加以阿托品對它的解毒效果差，故目前主要局部滴眼用于治療青光眼，引起縮瞳以降低眼內壓。