性激素(sex　hormones)為性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。目前臨床應用的是人工合成品及其衍生物。常用的避孕藥(contraceptives)大多屬于性激素制劑。

　　【化學】性激素屬甾體(steroids)激素，其基本結構是甾體核。

　　【性激素分泌的調節】雌激素和孕激素的分泌受下丘腦-垂體前葉的調節。下丘腦分泌促性腺激素釋放激素(gonadotropin-releasing hormone，GnRH)，它促進垂體前葉分泌促卵泡素(follicle stimulating hormone，FSH)和黃體生成素(luteinizing hormone，LH)。FSH促進卵巢的卵泡生長發育，而在FSH和LH共同作用下，使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。

　　性激素對垂體前葉的分泌功能具有正反饋和負反饋兩方面的調節作用，這取決于藥物劑量和機體性周期。例如在排卵前，雌激素水平較高可直接或通過下丘腦促進垂體分泌LH，導致排卵(正反饋)。在月經周期的黃體期，由于血中雌激素、孕激素都高，從而減少GnRH的分泌，抑制排卵(負反饋)。常用的甾體避孕藥就是根據這一負反饋而設計的。以上的反饋途徑稱“長反饋”。垂體促性腺激素的水平也能影響下丘腦GnRH的釋放，這種反饋途徑稱“短反饋。

　　【性激素的作用機制】性激素受體都位于細胞內，屬第4類受體(可參閱圖34-2)。如雌激素受體位于靶細胞的胞質液中，雌激素進入細胞后，首先與受體結合成復合物，然后復合物進入細胞核，從而誘導功能不同的蛋白質的合成，產生不同效應;例如雌激素誘導的蛋白質可使子宮肥大、代謝增加。但近年用單克隆抗體免疫組織化學方法發現雌激素受體都位于細胞核內，故認為是雌激素直接進入細胞核內而發揮作用。