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　　第二章 藥效學

　　一、藥物的基本作用(掌握)

　　1.藥物作用：與機體生物分子相互作用引起的初始作用，有其特異性。

　　藥理效應：引起機體功能生理、生化的繼發性改變，對不同臟器有其選擇性。

　　⑴興奮(亢進)：使機體器官原有功能的提高。

　　⑵抑制(麻痹)使機體器官原有功能降低。過度興奮轉入衰竭，是另外一種性質的抑制

　　*藥物作用特異性強不一定引起選擇性高的藥理效應，二者不一定平行。如阿托品特異性阻斷M-膽堿受體，藥理效應選擇性并不高，對心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經功能都有影響。

　　2.藥物作用兩重性

　　對因治療：消除原發致病因子，徹底治愈疾病

　　治療作用

　　對癥治療：改善疾病癥狀，在某些重危急癥時

　　比對因治療更為迫切

　　不良反應：不利甚至危害機體

　　3.藥物不良反應

　　不良反應：凡與用藥目的無關帶來不適的作用。 特點：藥物固有的效應，可預知的，難避免。

　　藥源性疾病：少數較嚴重、較難恢復的慢性毒性反應。如慶大霉素耳聾，肼屈嗪紅斑性狼瘡等。

　　例1：藥物的副反應是指：(單選)

　　A藥物在治療劑量下出現與治療目的無關并可給患者帶來不適和痛苦

　　B藥物劑量過大而產生的作用

　　C因病人有遺傳缺陷而產生的作用

　　D停藥后出現的作用

　　E不可預料的作用

　　參考答案：A

　　例2：A后遺效應 B停藥反應 C毒性反應 D副反應 E過敏反應

　　⑴阿托品解除胃腸痙攣時出現口干、心悸、便秘等反應

　　⑵鏈霉素引起耳聾

　　⑶長期使用可樂定，停藥次日血壓迅速回升

　　⑷阿司匹林引起血管神經性水腫

　　參考答案：⑴D ⑵C ⑶B ⑷E

　　二、藥物量效關系與安全性(掌握)

　　1.常用術語

　　⑴量反應：藥理效應強度呈連續性變化，可用數量表示

　　⑵質反應：藥理效應表現出反應性質變化，用全或無表示

　　⑶最小有效量：出現療效所需的最小劑量

　　⑷極量：達到最大治療作用但尚未引起毒性反應的劑量

　　⑸半數有效量(ED50)：產生50%最大效應時的劑量*

　　⑹半數中毒量(TD50)：引起半數動物中毒的劑量

　　⑺半數致死量(LD50)：引起半數動物死亡的劑量

　　*半數有效量并非引起半數動物有效，A型題中注意不要混淆概念

　　⑻效能：藥物的最大效應，反映藥物本身內在活性

　　⑼效應強度：藥物達到一定效應所需劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強度越大。與效能并不平行。

　　⑽治療指數：半數致死量和半數有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相對安全性越大。這一安全指標并不可靠。

　　⑾安全范圍：TD5與ED95之間的距離，值越大越安全

　　a. 最小有效量 b. 半數有效量 c. 極量

　　d. 安全范圍 e. 最小中毒量 f. 半數中毒量

　　圖中藥物甲的半數有效量小于藥物乙，效應強度高。

　　藥物乙的最大效應高于藥物甲，效能強。

　　三、受體學說

　　1.受體概念和特征(掌握)

　　受體：是存在于細胞膜上、胞漿內或細胞核上的大分子蛋白質，能識別周圍環境中某種微量化學物質，與之結合隨后產生相應的藥理效應。

　　特征：飽和性，專一性，可逆性，高靈敏度，高親和性，多樣性

　　2.藥物與受體相互作用(熟悉)

　　激動藥：有親和力，有內在活性

　　拮抗藥：有親和力，無內在活性

　　競爭性拮抗藥：與受體可逆結合，最大效應不變

　　非競爭性拮抗藥：與受體不可逆結合，最大效應降低

　　3.受體類型，藥物與受體作用后的信號轉導(了解)

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