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　　第二十七章 大環內酯類及其他抗生素

　　一、大環內酯類

　　紅霉素 (掌握)

　　【藥動學】不耐酸，可被胃酸分解，食物或堿性藥物阻礙吸收。可透過胎盤，難以通過正常腦膜。從膽汁排泄，有腸肝循環。

　　【抗菌作用】

　　抗菌譜似青霉素而稍廣，對G+性菌有強大抗菌作用，對耐青霉素的金葡菌有效;對部分陰性桿菌、立克次體、阿米巴原蟲、滴蟲、螺旋體亦有抑制作用。作用原理主要是抑制細菌蛋白質的合成(作用于敏感菌核蛋白體50S亞基)，從而產生速效抑菌作用。

　　【臨床應用】

　　1.支原體肺炎、軍團菌病、白喉帶菌首選藥

　　2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素過敏病人。

　　【不良反應】

　　不良反應較輕，大劑量出現胃腸道反應。無味紅霉素易引起黃疸和肝損害，長期使用引起二重感染。

　　新大環內酯類克拉霉素、羅紅霉素、阿齊霉素藥理特點：(掌握)

　　抗菌譜擴大，活性增強，對分支桿菌、包柔螺旋體有效

　　組織、細胞內濃度高，體內抗菌作用強大

　　具有良好免疫調節作用

　　對酸穩定性好，口服吸收好

　　副作用輕，易于耐受

　　克拉霉素抗菌活性為大環內酯類最強的，對G+性菌、嗜肺軍團菌、肺炎衣原體作用為本類藥物最強。阿齊霉素對肺炎支原體作用為本類藥物最強。

　　二、其他抗生素

　　克林霉素 (熟悉)

　　【抗菌作用】

　　對G+性球菌抗菌譜類似紅霉素，與慶大霉素有協同作用。對厭氧菌有廣譜抗菌作用，但對腸球菌無效。能穿過細胞外膜，阻礙細菌肽鏈延伸和蛋白質合成發揮抑菌作用。

　　與紅霉素競爭結合部位，呈拮抗作用，不可聯合使用。

　　【臨床應用】治療敏感厭氧菌引起的嚴重感染特別有效。

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