四、環境因素

　　溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料

　　五、藥物制劑穩定化的其他方法

　　1.改進劑型與生產工藝

　　(1)制成固體劑型

　　(2)制成微囊或包合物

　　(3)采用直接壓片或包衣工藝

　　2.制成穩定的衍生物：水溶性越小，穩定性越好

　　3.加入干燥劑及改善包裝

　　最佳選擇題

　　下列有關藥物穩定性正確的敘述是

　　A.亞穩定型晶型屬于熱力學不穩定晶型，制劑中應避免使用

　　B.乳劑的分層是不可逆現象

　　C.為增加混懸液穩定性，加入能降低zeta電位，使粒子絮凝程度增加的電解

　　D.乳劑破裂后，加以振搖，能重新分散，恢復成原來狀態的乳劑

　　E.凡是給出質子或接受質子的物質的催化反應稱特殊酸堿催化反應

　　【正確答案】C

　　六、藥物穩定性的試驗方法

　　1.影響因素試驗(強化試驗)

　　高溫、高濕、強光

　　為制劑生產工藝、包裝、貯存條件提供科學依據。

　　2.加速試驗(40℃、RH75%、6個月)

　　預測藥物穩定性，為新藥申報臨床研究與申報生產提供必要的依據。

　　3.長期試驗(室溫留樣考查，三年)。——確定有效期。

　　4.經典恒溫法(藥物的降解速度與溫度的關系)

　　配伍選擇題

　　A.供試品開口置適宜的潔凈容器中，60℃溫度下放置10天

　　B.供試品開口置恒濕密閉容器中，在溫度25℃、相對濕度(90±5)%條件下放置10天

　　C.供試品開口放置在光櫥或其他適宜的光照儀器內，在照度為(4500±500)lx條件下放置10天

　　D.供試品按市售包裝，在溫度(40±2)℃、相對濕度(75±5)%條件下放置6個月

　　E.供試品按市售包裝，在溫度(25±2) ℃、，相對濕度(60±10)%條件下放置12個月，并繼續放置至36個月

　　1.藥物穩定性長期試驗的條件是

　　【正確答案】E

　　2.藥物穩定性加速試驗的條件是

　　【正確答案】D(A-高溫，B-高濕，C-強光)

　　七、藥物制劑穩定性與溫度T的關系

　　Arrhenius方程：穩定性預測理論依據

　　K=Ae-Ea/RT

　　lgK=-Ea/2.303RT+lgA

　　K：反應速度常數　　R：摩爾氣體常數，8.314J/(℃.mol)

　　A:頻率因子　　E：活化能　　T：絕對溫度

　　目的：預試驗研究，預估藥物制劑的有效期，

　　其結果僅供藥物制劑穩定性試驗參考。

　　應用化學動力學的原理與方法來評價藥物制劑的穩定性，首要問題是濃度對反應速度的影響!

　　C=Kt+C0(零級反應)

　　C0：起始濃度 t：時間　　k：反應速度常數

　　C：經過t時間后反應物的濃度

　　零級反應：速度與濃度無關

　　一級反應：速度與濃度成正比

　　八、一級反應半衰期和有效期的計算：

　　一級反應的半衰期(藥物降解50%所需的時間)：

　　一級反應的有效期(藥物降解10%所需的時間)：

　　最佳選擇題

　　一般藥物的有效期是

　　A.藥物的含量降解為原含量的95%所需要的時間

　　B.藥物的含量降解為原含量的80%所需要的時間

　　C.藥物的含量降解為原含量的50%所需要的時間

　　D.藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時間

　　E.藥物的含量降解為原含量的70%所需要的時間

　　【正確答案】D

　　最佳選擇題

　　某藥物屬一級反應分解，在室溫下k=5.3×10-5(h-1)則其在室溫下的半衰期為( )

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