>>>2017年執業藥師《藥物化學》精編復習講義匯總

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　　第一章 藥物化學結構與體內生物轉化的關系

　　基本概念

　　1.定義：在酶的作用下，將藥物轉變成極性分子，再排出體外的過程，稱為藥物代謝

　　2.研究目的：闡明藥理作用特點、作用時程、產生毒副作用的原因

　　3.藥物在體內代謝的化學變化類型(分類)

　　藥物代謝的分類(分兩相)

　　第I相：生物轉化(官能團的反應)

　　藥物分子進行氧化、還原、水解、羥基化，引入或使分子暴露出極性基團(羥基、羧基、巰基、氨基等)。

　　第II相：生物結合(結合反應)

　　I相的產物與體內內源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共價鍵結合生成水溶性的物質，排出體外。

　　第一節　藥物的官能團化反應(第I相生物轉化)

　　九個標題，主要歸為：氧化(羥基化)、還原、水解

　　一、含芳環的藥物(氧化)

　　芳環的 氧化，生成酚類化合物。一般在立體位阻小的位置

　　例：苯妥英

　　一個芳環羥基化

　　二、含烯鍵和炔鍵的藥物(氧化)

　　氧化為環氧化物，再轉化為二羥基化合物

　　例：卡馬西平

　　經環氧化反應(活性成分)，再進一步轉化為二羥基化合物

　　三、含飽和碳原子的藥物(氧化)

　　1.氧化成羥基

　　2.長碳鏈端基的甲基進行ω氧化生成羧基，ω—1氧化為羥基化合物

　　3.羰基α碳：易氧化為羥基化合物

　　例：地西泮羰基α碳的羥基化反應

　　四、含鹵素的代謝(氧化脫鹵)

　　一部分鹵代烴與谷胱甘肽結合排出，其余的氧化脫鹵，生成活性中間體，產生毒性。

　　例：氯霉素二氯乙酰基氧化為酰氯，產生毒性

　　五、胺類藥物

　　N—脫烷基，脫胺，N—氧化

　　例：普萘洛爾

　　叔胺和含氮芳雜環類：N—氧化反應

　　六、含氧的藥物

　　O—脫烷基，醇的氧化，酮的還原

　　例醚類藥物：O—脫烷基

　　可待因

　　酮經還原反應生成醇

　　例：美沙酮被還原為美沙醇，引入手性碳

　　七、含硫的藥物

　　與氧類似，S—脫烷基，硫氧化，硫還原

　　例：舒林酸是前體藥物，在體內還原生成硫醚化合物，具有活性。

　　八、含硝基的藥物(還原)

　　1.硝基經還原生成芳香胺類

　　2.中間經過羥胺中間體，可致癌和產生細胞毒

　　九、酯和酰胺藥物的代謝(水解)

　　1.酯和酰胺的代謝途徑為水解反應

　　2.酰胺較酯水解較慢

　　3.酯和酰胺的可水解性可用于前藥設計

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