文章責編:Quchangwei
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考點一:藥物的溶解度、分配系數和滲透性對藥效的影響
1.溶解度:
親水性或親脂性過高或過低都對藥效產生不利影響。
① 水溶性(親水性)是藥物可口服的前提
② 藥物透過生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性
2.脂水分配系數(P):
P值越大,脂溶性越高
3.滲透性:
藥物既具有脂溶性又有水溶性。
生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:
分類 |
體內吸收 | |
第I類 |
高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 |
取決于胃排空速率 |
第Ⅱ類 |
低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 |
取決于溶解速率 |
第Ⅲ類 |
高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 |
受滲透效率影響 |
第Ⅳ類 |
低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 |
體內吸收比較困難 |
考點二:藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響
(酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄)
弱酸性藥物 |
胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收 |
弱堿性藥物 |
胃液中(pH低)呈解離型,難吸收 |
腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收 | |
極弱堿性 |
酸性中解離少,易吸收 |
強堿性 |
胃腸中多離子化,吸收差 |
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